FDA Luncurkan Kontrasepsi Oral Baru, Kombinasi Drospirenome dan Estetrol

Artikel Terkait

Kontrasepsi Oral untuk Pria Lolos Uji Klinis Tahap 1

13 Juni 2022

Estetrol, Estrogen Alami Baru Sebagai Kontrasepsi Oral Disetujui FDA

24 April 2021

Majalah Farmasetika – Mayne Pharma telah mengumumkan bahwa Food and Drug Administration (FDA) AS telah menyetujui NEXTSTELLIS (3 mg drospirenone dan 14,2 mg estetrol tablet) untuk pencegahan kehamilan. NEXTSTELLIS adalah pil kontrasepsi pertama dan satu-satunya yang mengandung E4, estrogen alami, sekarang diproduksi dari sumber nabati, dengan mekanisme kerja unik yang menawarkan potensi keuntungan dibandingkan estrogen lainnya.

Obat baru NEXTSTELLIS

NEXTSTELLIS adalah satu-satunya kontrasepsi oral yang mengandung E4; E4 bekerja secara berbeda dari estrogen lain dan merupakan estrogen pertama yang digambarkan sebagai NEST: A Native Estrogen dengan aksi Selektif di Jaringan. Ini memiliki aktivitas yang lebih selektif di jaringan, dengan fokus pada yang diperlukan untuk mendukung kemanjuran kontrasepsi, kontrol siklus dan efek menguntungkan lainnya dari estrogen.

NEXTSTELLIS memasangkan E4, yang memiliki waktu paruh yang lama (24-28 jam), dengan progestin drospirenone yang telah terbukti, dipilih secara khusus karena waktu paruh yang lama (~ 30 jam) dan sifat anti-androgenik dan anti-mineralokortikoidnya.

Program studi klinis NEXTSTELLIS yang komprehensif mencakup populasi pasien yang beragam dengan wanita yang memulai dan mengganti kontrasepsi serta pasien dengan indeks massa tubuh (BMI) hingga 35 kg / m2. Menurut temuan studi fase 3, NEXTSTELLIS menunjukkan kemanjuran kontrasepsi di semua subkelompok berdasarkan usia, BMI1 dan penggunaan kontrasepsi hormonal sebelumnya. NEXTSTELLIS juga dikaitkan dengan profil perdarahan yang baik dan tingkat perdarahan terobosan yang rendah, termasuk pada siklus 1.

INDIKASI DAN PENGGUNAAN

NEXTSTELLIS adalah kombinasi drospirenone, progestin, dan estetrol, estrogen, yang diindikasikan untuk digunakan oleh wanita dengan potensi reproduksi untuk mencegah kehamilan.

Batasan Penggunaan

NEXTSTELLIS mungkin kurang efektif pada wanita dengan BMI ≥ 30 kg / m2. Pada wanita dengan BMI ≥ 30 kg / m2, penurunan efektivitas dapat dikaitkan dengan peningkatan BMI.

KONTRAINDIKASI

NEXTSTELLIS merupakan kontraindikasi dan tidak boleh digunakan pada wanita dengan risiko tinggi penyakit trombotik arteri atau vena; saat ini atau riwayat keganasan yang sensitif terhadap hormon (misalnya, kanker payudara); adenoma hati; karsinoma hepatoseluler; hepatitis akut atau sirosis dekompensasi; pemberian bersama kombinasi obat hepatitis C yang mengandung ombitasvir / paritaprevir / ritonavir, dengan atau tanpa dasabuvir; perdarahan uterus abnormal yang memiliki etiologi yang tidak terdiagnosis; gangguan ginjal; ketidakcukupan adrenal.

PERINGATAN DAN PENCEGAHAN

Gangguan Tromboemboli dan Masalah Vaskular Lainnya: Hentikan NEXTSTELLIS jika terjadi peristiwa trombotik atau tromboemboli. Mulailah tidak lebih awal dari 4 minggu setelah melahirkan. Pertimbangkan semua faktor risiko kardiovaskular sebelum memulai pada wanita mana pun, terutama dengan adanya beberapa faktor risiko.

Hiperkalemia:

Periksa konsentrasi kalium serum selama siklus pengobatan NEXTSTELLIS pertama pada wanita pada pengobatan jangka panjang dengan obat yang dapat meningkatkan konsentrasi kalium serum.

Hipertensi – Pantau tekanan darah secara berkala dan hentikan penggunaan jika tekanan darah meningkat secara signifikan.

Migrain – Hentikan jika terjadi migrain baru, berulang, persisten, atau parah.

Keganasan Sensitif Hormon – Hentikan NEXTSTELLIS jika keganasan yang sensitif hormon didiagnosis.

Penyakit Hati-Tahan atau hentikan secara permanen untuk peningkatan enzim hati yang persisten atau signifikan.

Toleransi Glukosa dan Hipertrigliseridemia -Pantau glukosa pada wanita dengan pradiabetes atau diabetes. Pertimbangkan metode kontrasepsi alternatif untuk wanita dengan hipertrigliseridemia.

Penyakit Kantung Empedu dan Kolestasis: Pertimbangkan untuk menghentikan NEXTSTELLIS pada wanita dengan gejala kandung empedu atau penyakit kolestatik.

Penyimpangan Perdarahan dan Amenore: dapat menyebabkan perdarahan tidak teratur atau amenore. Evaluasi penyebab lain jika gejala terus berlanjut.

INTERAKSI OBAT

Penginduksi CYP3A: Dapat menyebabkan kegagalan kontrasepsi dan / atau meningkatkan perdarahan terobosan. Hindari penggunaan bersamaan. Jika penggunaan bersamaan tidak dapat dihindari, gunakan metode kontrasepsi alternatif atau cadangan selama pemberian bersama dan hingga 28 hari setelah penghentian penginduksi CYP3A.

Daftar Pustaka :

https://www.prnewswire.com/news-releases/us-fda-approves-nextstellis-new-oral-contraceptive-301270669.html

Nextstellis (estetrol/drospirenone) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more (medscape.com)