Ini Alasan Mengapa Overdosis Loperamid Sebabkan Aritmia Jantung Fatal

Ini Alasan Mengapa Overdosis Loperamid Sebabkan Aritmia Jantung Fatal. Beberapa waktu lalu, 2 orang diketahui meninggal di Amerika Serikat dikarenakan konsumsi obat antidiare Loperamid dalam jumlah yang besar dan diindikasikan terjadi penyalahgunaan obat ini yang tidak diperuntukan untuk terapi sebenarnya. [Baca : Kelebihan Dosis Obat Antidiare Loperamid Bisa Sebabkan Aritmia Jantung Fatal]

Asisten Profesor Klinik di Ernest Mario School of Pharmacy and a Clinical Critical Care Pharmacist, the Medical Intensive Care Unit, Robert Wood Johnson University Hospital, Deepali Dixit, PharmD, BCPS mengulas terkait mekanisme obat loperamid yang bisa berhubungan dengan kerja jantung.

loperamid tersedia di Apotek untuk mengobati diare akut dan kronis, contoh merk dagangnya adalah Imodium dan Lodia, selain itu tersedia dalam bentuk generiknya.

Loperamid bekerja dengan menghambat gerak peristaltik usus melalui mu-opioid agonis reseptor,blokade calcium channel, penghambatan calmodulin, dan penurunan permeabilitas paracellular. Pada dosis terapi standar, pasien dapat mengalami efek samping ringan seperti sembelit, mual, mengantuk, dan sakit kepala.

Efek Loperamide ini bisa efektif dan aman bekerja di saluran pencernaan karena pompa P-glikoprotein bisa mencegah untuk mencapai ke sistem saraf pusat. Jika pompa dihambat oleh obat lain atau loperamide sendiri pada tingkat supratherapeutic, maka pasien akan mengalami efek opioid seperti euforia dan depresi pernafasan.

Dalam laporan kasus baru-baru ini, pasien dengan konsumsi 100 mg sampai 400 mg loperamide (dosis standar adalah 2 mg) untuk mencapai efek ini. Beberapa pasien ini mengalami aritmia jantung yang menyebabkan kematian mendadak, dan toksisitas loperamide dikonfirmasi meningkat secara signifikan. Tingkat Kematian bisa terjadi pada 77 ng / mL, 140 ng / mL, dan 63 ng / mL, yang semuanya di atas tingkat puncak yang diharapkan dari 2 ng / mL dengan dosis 8-mg.

Namun laporan kasus lain dijelaskan seorang pasien yang memiliki riwayat kecanduan heroin, mengkonsumsi loperamide dan secara bertahap meningkatkan dosis yang pada awalnya mampu mengelola diare namun kemudian mencapai efek euforia. Setelah kedatangan ke gawat darurat, pasien memiliki bradikardia berat dan mengalami 2 episode torsades de pointes dan episode ketiga dari takikardia ventrikel pulseless. Setelah defibrilasi dan CPR, pulsa pasien kembali dan ia dirawat ke sebuah klinik rehabilitasi pada hari 8 dari setelah rawat inap.

Mekanisme yang mungkin untuk dosis supratherapeutic dari loperamide mengarah ke ventrikel aritmia, takikardi ventrikel polimorfik dan perpanjangan kompleks QRS dan durasi QTc. Loperamide telah terbukti menghambat saluran natrium dan menunda penyearah arus kalium in vitro, yang dapat memperpanjang durasi QTc. Ini juga diketahui menghambat saluran kalsium, yang dapat berkontribusi untuk potensi toksisitas pada jantung

Karena aksesibilitas loperamide yang mudah didapat di Apotek, Apoteker harus mengingatkan bahwa obat ini bisa memicu aritmia jantung jika disalahgunakan atau digunakan tidak sesuai dengan dosis yang direkomendasikan.

Sumber : http://www.pharmacytimes.com/contributor/deepali-dixit-pharmd-bcps/2016/05/loperamide-abuse-is-a-reason-for-cardiac-concern