Rute Pemberian Oral dan Transdermal Mana yang Lebih Baik?

Majalah Farmasetika (V1N6-Agustus 2016). Rute pemberian obat memberikan ciri khas dari terapi obat. Tujuan umum dari farmakoterapi adalah untuk memastikan konsentrasi obat berada di daerah terapi tertentu dari tubuh atau seluruh tubuh. Di antara berbagai rute administrasi, 2 muncul sebagai pilihan yang bersaing dalam penggunaan klinis yakni pemberian oral dan pemberian topikal.

Seorang asisten profesor dari Touro University di Vallejo, California, Mohamed Jalloh, PharmD mengulasnya dalam sebuah artikel.

Rute oral paling umum digunakan saat ini

Rute oral atau melalui mulut merupakan rute yang paling umum digunakan untuk pengobatan. Obat oral umumnya menjadi aktif ketika melewati dari saluran pencernaan dan hati kemudian menuju aliran darah. Kebanyakan obat baru yang disetujui dikembangkan dalam bentuk oral untuk meningkatkan akses pasien dan kepatuhan, terutama untuk obat-terkait onkologi.

Tabel diatas mengidentifikasi bentuk sediaan oral yang paling umum. Administrasi topikal memungkinkan penyerapan obat di daerah tertentu dari kulit, sehingga membatasi penyerapan sistemik. Penyerapan sistemik bervariasi berdasarkan faktor-faktor seperti lokasi aplikasi, area kulit, dan medikasi.

Kelebihan rute administrasi transdermal

Diantara berbagai bentuk pemberian topikal, pemberian transdermal dikenal paling inovatif dan historis yang aman. Pemberian transdermal mengaplikasikan obat melalui kulit dengan patch atau systems pengiriman lainnya. Selain bisa sebanding dengan dosis rute oral, patch transdermal memiliki banyak keunggulan dibandingkan bentuk oral.

Pertama, pemberian transdermal menghindari efek lintas metabolisme obat pertama (first-pass metabolism) yang terkait dengan oral. Oleh karena itu, pemberian transdermal memungkinkan untuk meningkatkan bioavailabilitas. Kedua, pemberian transdermal memungkinkan rilis berkepanjangan dari obat tertentu, yang dapat meningkatkan kepatuhan pasien. Ketiga, pemberian transdermal meminimalkan efek samping karena lebih rendah puncak konsentrasi obatnya.

Meskipun pemberian transdermal muncul menjanjikan dibandingkan dengan oral, mekanisme pemberian transdermal tidak kompatibel dengan semua pengobatan. Misalnya, pemberian transdermal memerlukan obat untuk menjadi hidrofobik; Oleh karena itu, obat hidrofilik secara teoritis tidak akan menyerap dengan baik secara transdermal, yang merupakan masalah ketika dibutuhkan dalam penyerapan sistemik.

Penelitian terkini terkait transdermal

Beberapa peneliti telah mencoba untuk menentukan apakah oral atau patch transdermal yang lebih superior. Untuk mengevaluasi risiko vaskular peristiwa pada wanita menopause, Mohammed et al melakukan tinjauan sistematis dari 15 studi observasional dari 28.160 perempuan yang menerima baik terapi oral atau transdermal.

Secara keseluruhan, para peneliti menemukan bahwa terapi estrogen oral dikaitkan dengan risiko 66% lebih tinggi dari tromboemboli vena (VTE ) dan risiko 109% lebih tinggi dari deep vein thrombosis (DVT) dibandingkan dengan penggunaan patch transdermal di 11 penelitian. Walau keterbatasan utama dari temuan ini adalah studi observasional sendiri: studi tersebut tidak dapat menjelaskan semua faktor pembaur yang mungkin, tetapi studi ini menunjukkan bahwa transdermal terapi estrogen mungkin lebih aman daripada terapi estrogen oral, terutama pada pasien berisiko untuk DVT atau VTE.

Da Costa dkk juga melakukan tinjauan sistematis dari 22 percobaan terkontrol acak dari 8.275 pasien untuk mengevaluasi efek pada rasa sakit dan keselamatan opioid oral dan transdermal dibandingkan dengan plasebo. Para peneliti menemukan tidak ada perbedaan yang signifikan antara opioid oral dan transdermal dalam meningkatkan rasa sakit di pasien.

Kesimpulan

Patch transdermal tetap menjadi pilihan pengobatan alternatif yang menarik untuk pemberian oral untuk kondisi penyakit tertentu, dan penelitian tentang keamanan dan kemanjuran dari formulasi transdermal dibanding dengan obat-obatan oral hingga saat ini sedang berlangsung.

Sumber : http://www.pharmacytimes.com/publications/issue/2016/august2016/Delivery-Methods-The-Patch-Versus-the-Oral-Route#sthash.2vEc9iLR.dpuf