5 Obat Antikoagulan Baru Untuk Gangguan Aritmia Jantung atau “Fibrilasi Atrium”

farmasetika.com – Ketika mencoba untuk memutuskan mana terapi untuk fibrilasi atrium nonvalvular (nonvalvular atrial fibrillation/NVAF) yang optimal untuk pasien, banyak faktor harus dipertimbangkan, termasuk kepatuhan, kemampuan untuk melakukan aktivitas sehari-hari dan asupan gizi.

Apa itu fibrilasi atrium?

Merupakan bentuk gangguan irama jantung, yang sering disebut aritmia, yang paling umum ditemui di duniaⁱ. Ketidakteraturan denyut jantung (aritmia) yang berbahaya ini menyebabkan ruang atas jantung (atrium), bergetar dan tidak berdenyut sebagaimana mestinya, sehingga darah tidak terpompa sepenuhnya, yang pada gilirannya dapat menyebabkan pengumpulan dan penggumpalan darah. Gumpalan ini dapat terbawa sampai ke otak, menyumbat pembuluh arteri, dan mengganggu pasokan darah ke otak. Situasi ini seringkali menjadi awal dari serangan stroke yang gawat dan mematikan

Pada pasien dengan AF risiko stroke meningkat 500%

Sangat penting untuk memulai perawatan yang tepat sejak awal. Pada semua pasien dengan fibrilasi atrium (AF), risiko stroke meningkat 500%. AF menyebabkan darah beredar lebih lambat dari biasanya karena denyutan atau pompa tidak teratur dari jantung.

Penurunan sirkulasi memungkinkan darah menumpuk dan bentuk gumpalan, yang dapat menyebabkan stroke iskemik. Penyebab umum dari AF termasuk hipertensi, penyakit tiroid, diabetes, dan penyakit arteri koroner.

5 pengobatan baru telah tersedia di Amerika

Pilihan pengobatan baru telah tersedia untuk NVAF. Warfarin, antagonis vitamin K (VKA), telah menjadi perawatan landasan NVAF, tetapi parameter pemantauan tertentu dan pembatasan menyulitkan populasi pasien tertentu untuk mempertahankan kepatuhan. antikoagulan oral baru (New oral anticoagulants/NOAC) untuk NVAF termasuk apixaban, dabigatran, rivaroxaban, dan edoxaban. Obat antikoagulan oral baru ini memiliki onset cepat aksi dan lebih pendek setengah-hidup, dan beberapa melanjutkan melalui eliminasi ginjal.

Warfarin

Warfarin mengganggu aksi vitamin K, yang terlibat dalam proses pembekuan darah. Obat ini membutuhkan banyak pengawasan karena indeks terapi yang sempit. Hal ini membutuhkan pemantauan rasio normalisasi internasional (international normalized ratio/INR) pemantauan di klinik. Sehingga pasien akan sering untuk pergi ke klinik tersebut terapi obatnya.

Interaksi makanan dan profil genetik pasien dapat mempengaruhi keberhasilan terapi keseluruhan warfarin. Sangat penting untuk menjaga jumlah yang konsisten dari vitamin K dalam makanan sehari-hari untuk membantu menjaga INR terapeutik 2-3. Khasiat warfarin telah terbukti dalam uji klinis. Sebuah tinjauan sistematis uji klinis menemukan bahwa pada pasien dengan AF, warfarin dapat memberikan pengurangan stroke dan rasio kematian. Vitamin K dapat digunakan untuk membalikkan efek warfarin yang bisa memunculkan situasi perdarahan berlebih.

Dabigatran

Inhibitor faktor II ini bekerja di jalur koagulasi untuk membantu mencegah pembentukan bekuan darah. Hal ini dapat digunakan untuk mengobati NVAF dengan dosis dua kali sehari, yang berpotensi dapat mempengaruhi kepatuhan untuk pasien tertentu.

Bioavailabilitas dabigatran adalah 7%, yang terendah dari semua NOAC. Ketika diambil dengan makanan, waktu puncak meningkat dibandingkan dengan konsumsi tanpa makanan. Dabigatran tidak memerlukan pemantauan rutin, sehingga dapat menjadi pilihan yang tepat untuk pasien yang tidak bisa mendapatkan pemantauan rutin. Agen antagonis dabigatran adalah idarucizumab. Saat ini, tak satu pun dari NOAC lainnya memiliki agen reversal tersedia di Amerika Serikat.

Apixaban

Faktor Xa inhibitor ini bekerja di jalur koagulasi untuk mencegah pembentukan bekuan darah dengan dosis dua kali sehari selama terapi NVAF, tetapi dosis harus diturunkan jika pasien dikategorikan di bawah minimal 2 dari data berikut: kreatinin serum lebih besar dari 1,5 mg / dL, usia 80 tahun atau lebih tua, atau berat kurang dari 60kg.

Pemantauan rutin tidak diperlukan dengan obat ini. Hasil satu studi menunjukkan tingkat yang lebih rendah dari iskemik terjadinya stroke yang dengan penggunaan apixaban dibandingkan dengan warfarin. Sebuah penangkal untuk faktor Xa inhibitor saat ini sedang diuji.

Rivaroxaban

Faktor Xa ini juga bekerja dalam jalur koagulasi untuk mencegah pembentukan bekuan darah dengan dosis sekali sehari untuk NVAF, yang diyakini untuk meningkatkan kepatuhan pasien. Ini bisa menjadi pilihan yang tepat untuk pasien dengan riwayat ketidakpatuhan dengan obat sebelumnya.

Dosis untuk NVAF adalah 20 mg sekali sehari dengan makanan, yang penting untuk meningkatkan hasil studi absorbsinya telah menunjukkan rivaroxaban menjadi noninferior untuk warfarin pada pasien dengan AF. Dalam sebuah studi observasional terbaru yang dipublikasikan di JAMA Internal Medicine, ditemukan bahwa pengobatan rivaroxaban untuk NVAF dikaitkan dengan peningkatan perdarahan intrakranial, perdarahan ekstrakranial, dan pendarahan gastrointestinal

Edoxaban

Ini adalah faktor lain Xa inhibitor dengan mekanisme yang sama sebagai faktor penghambat Xa lain yang disebutkan dalam artikel ini. Obat ini memiliki dosis sekali sehari untuk NVAF, pilihan lain untuk pasien yang bermasalah dengan kepatuhan.

Penggunaan obat ini tidak dianjurkan untuk pasien dengan bersihan kreatinin lebih dari 95 ml / min. Satu hasil studi menunjukkan bahwa edoxaban dosis tinggi (60 mg) secara statistik tidak signifikan untuk insiden lebih rendah dari stroke iskemik dibandingkan dengan warfarin. Tingkat stroke hemoragik berkurang di kedua dosis tinggi dan rendah (30 mg) rejimen dibandingkan dengan warfarin.

Sumber :

1.  http://www.pharmacytimes.com/contributor/shivam-patel-pharmd-candidate/2016/10/5-new-oral-anticoagulants-for-atrial-fibrillation
2. https://www.signagainststroke.com/ms-id/atrial-fibrillation-and-stroke/