Transdermal Patch Nikotin dan Clozapine untuk Penghentian Merokok Pada Skizofrenia

Farmasetika.com – Sistem pengiriman obat transdermal (TDDS), juga dikenal sebagai “patch” yaitu bentuk sediaan yang dirancang untuk memberikan jumlah obat yang efektif secara terapi di seluruh kulit pasien¹

Sediaan transdermal memiliki bebrapa keuntungan, yaitu²:

1. Dapat mengeliminasi ketidakteraturan absorbsi obat dan saluran cerna karena pengaruh pH, makanan dan waktu transit usus
2. Obat by pass sirkulasi portal (tidak harus lewat hati)
3. Memungkinkan absorpsi obat secara konstan dan kontinyu
4. Pemakaian obat dapat dengan mudah dihentikan
5. Dapat memberikan input obat secara terkontrol ke dalam sistem sistemik dan dapat mengeleminasi lonjakan obat dalam darah.
6. Dan penggunaan nya yang praktis

Selain menguntungkan, sediaan transdermal juga memiliki kerugian, yaitu²:

1. Tidak semua obat dapat digunakan, hanya untuk obat dengan botot molekul kurang dari 1000
2. Tidak semua bagian tubuh dapat digunakan untuk tempat aplikasi sediaan trandermaI (terbatas pada bagian tertentu saja)
3. Dosisnva tertentu (tidak boleh teralu besar)

Beberapa obat yang mengandung TDDS salah satunya adalah nikotin yang tersedia di Amerika Serikat¹ .

Sejarah patch nikotin

Nikotin pertama kali digunakan dalam bentuk transdermal sebagai bantuan pengurangan dan penghentian merokok pada tahun 1984.

Satu penelitian menunjukkan kadar nikotin yang signifikan dalam air liur antara 30 dan 90 menit setelah aplikasi topikal 9 mg basa nikotin dalam larutan air 30% pada seorang sukarelawan; ada juga peningkatan pada denyut nadi dan tekanan darah sistolik.

patch pertama yang mengandung nikotin terbukti berhasil menekan keinginan untuk merokok dalam uji klinis di Münster/Jerman pada tahun 1989.

Antara akhir tahun 1991 dan awal 1992, patch nikotin dengan desain berbeda, semuanya telah disetujui oleh US FDA, mencapai pasar US dalam beberapa bulan. Lebih dari satu juta perokok berhenti merokok dengan bantuan patch nikotin³ .

Kasus perokok di scizofrenia

Pada kasus pasien skizofrenia memiliki tingkat merokok yang tinggi. Skizofrenia merupakan salah satu penyakit otak dan tergolong ke dalam jenis gangguan mental yang serius.

Para peneliti melakukan penelitian untuk menghentikan merokok pada pasien skizofrenia yang juga diobati dengan patch transdermal nikotin dan obat antipsikotik atipikal.

Pasien skizofrenia memiliki tingkat ketergantungan nikotin yang lebih tinggi dalam konsumsi rokok (58% -88%), dibandingkan dengan populasi umum (sekitar 25%), dan seringkali perokok memiliki kesulitan besar untuk berhenti merokok.

Beberapa studi pendahuluan telah menyarankan bahwa dengan antipsikotik atipikal clozapine dapat mengurangi konsumsi rokok pada perokok skizofrenia terutama mereka yang sangat tergantung pada rokok. Terapi ini menekankan psikoedukasi, dengan memberikan hal hal yang positif, pengurangan kecemasan, dan ditambah penggunaan patch transdermal nikotin; jumlah perokok dalam waktu terkahir pada penelitian Addington et al adalah 42%⁴ .

Namun, tidak semua obat cocok dalam bentuk sediaan patch. Obat yang dapat digunakan adalah obat yang dapat menembus kulit, yang cukup kuat untuk aktif dan memenuhi kebutuhan klinis³ .

Pada 2013, empat obat yang menyumbang sekitar 50% dari semua uji klinis transdermal (463) terdaftar di Clinical Trials.gov salah satunya adalah nikotin⁴.

Sumber:

1. Wokovich, A. M., Prodduturi, S., Doub, W. H., Hussain, A. S. & Buhse, L. F. Transdermal drug delivery system (TDDS) adhesion as a critical safety, efficacy and quality attribute. Eur. J. Pharm. Biopharm. 64, 1–8 (2006).
2. Mada, U. G. Universitas Gadjah Mada.
3. Pastore, M. N., Kalia, Y. N., Horstmann, M. & Roberts, M. S. Transdermal patches: History, development and pharmacology. Br. J. Pharmacol. 172, 2179–2209 (2015).
4. George, T. R. et al. Nicotine transdermal patch and atypical antipsychotic medications for smoking cessation in schizophrenia. Am. J. Psychiatry 157, 1835–1842 (2000).