Piperine, Peningkat Penetrasi Alami Sediaan Transdermal

Farmasetika.com – Sediaan transdermal dalam bentuk patch merupakan suatu sistem penghantaran obat yang diaplikasikan pada kulit dan diharapkan dapat memberikan efek sistemik. Sediaan patch ini merupakan sistem penghantaran obat yang inovatif dan terus mengalami pengembangan.

Keuntungan penggunaan sediaan patch yaitu pemakaiannya yang mudah dan tidak mengalami proses first pass effect. Namun, kendala dalam pengembangan sediaan ini yaitu keterbatasan penetrasi obat menembus barrier stratum corneum pada kulit.

Piperin, suatu alkaloid yang terkandung dalam buah lada dan dikenal memiliki efek antiinflamasi ternyata dapat dimanfaatkan sebagai peningkat penetrasi obat dalam sediaan patch

Sistem Penghantaran Obat Transdermal

Sistem penghantaran obat transdermal atau dikenal dengan patch merupakan sistem yang ideal dalam penghantaran obat secara konstan. Sistem penghantaran ini berprinsip pada penetrasi zat aktif terhadap kulit sehingga dapat memberikan efek secara sistemik.

Kulit sebagai penghalang penetrasi zat aktif

Stratum corneum, lapisan terluar pada kulit yang berfungsi sebagai penghalang. Stratum corneum membentuk lapisan korneosit yang mengandung keratin dalam matriks lipofilik. sehingga stratum korneum bersifat sangat tidak permeabel.

Jalur Penetrasi Transdermal

1. Melalui stratum corneum, melalui jalur transelular zat aktif dapat melewati korneosit dengan keratin yang telah terhidrasi. Jalur ini merupakan jalur dominan untuk zat aktif hidrofilik
2. Permeasi antar sel, pada jalur ini zat aktif berdifusi secara kontinu melalui matriks lipid.
3. Appendangeal route, jalur ini terdiri dari folikel rambut dan kelenjar keringat yang hanya terdapat sebesar 0,1% pada area permukaan kulit.

Piperine

Piperin merupakan senyawa golongan alkaloid dengan nama kimia 1‐(5‐[1,3‐benzodioxol‐5‐yl]‐1‐oxo‐2,4‐pentadienyl) piperidine. Piperin pertama kali diekstrasi pada tahun 1819 dari tanaman lada dalam bentuk kristalin berwarna kuning dengan titik leleh 128-130 °C. Piperin dikenal memiliki rasa pahit dan pedas. Sebagai senyawa aktif, piperin dikenal memiliki aktivitas antikanker dan antitumor.

Piperine sebagai Bioenhancer

Piperin dapat ditemukan pada tanaman Piper nigrum dan Piper longum. Piperin telah diteliti secara in vitro pada kulit tikus sebagai oral bioenhancer bagi curcumin. Semakin tinggi kadar piperin, penetrasi curcumin akan meningkat.

Secara transdermal, piperin memberikan efek bagi aceclofenac pada kulit cadaver. Piperin dapat meningkatkan penetrasi aceclofenac 2-8 kali dengan konsentrasi 0,5-2%. Diduga mekanisme piperin dalam meningkatkan permeasi aceclofenac yaitu dengan mekanisme bifasik yang melibatkan ekstraksi lipid pada stratum corneum dan interaksi dengan keratin pada stratum corneum.

Kesimpulan

Sebagai senyawa yang diekstraksi dari bahan alam, selain berperan sebagai senyawa aktif piperin juga memiliki peran sebagai penetration enhancer pada sediaan patch. Hal ini dapat dikembangkan sebagai inovasi baru dalam pemanfaatan bahan alam sebagai eksipien.

Referensi

Das, A., and Abdul, B.A. 2017. Natural Permeation Enhancer For Transdermal Drug Delivery System and Permeation Evaluation: A review. Asian Journal of Pharmaceutical and Clinical Research. Vol. 10(9): 5.

Gorgani, L., Maedeh, M., Ghaesem, D.N., and Maryam, N. 2016. Piperine-The Bioactive Compound of Black Pepper: From Isolation to Medicinal Formulations. Comprehensive Reviews in Food Science and Food safety. Vol. 16(1).

Grams, Y.Y. 2005. General Introduction: Skin. Available at https://openaccess.leidenuniv.nl/bitstream/handle/1887/598/01.pdf?sequence=6 [Accessed June 15, 2019].

Jantarat, C., Pornpak, S., Somruedee, B., Wanida, M., and Husna, W. 2018. Effect of Piperine on Skin Permeation of Curcumin from a Bacterially Derived Cellulose-Composite Double-Layer Membrane for Transdermal Curcumin Delivery. Scientia Pharmaceutica. Vol. 86(39).

Lobo, S., Sachdeva, S., and Goswani, T. 2016. Role of Pressure-sensitive adhesives in Transdermal Drug Delivery System. Therapeutic Delivery. Vol. 7(1): 33-48.

Shah, K.K., Shiradkar, M.R., and Bindu, V.H. 2011. Transdermal Delivery of Aceclofenac: Effecr of Piperine and its Mechanism of Action. International Journal of Pharma and Bio Sciences. Vol. 2(3): 10-18.