Categories: Eksipien

Mengenal Zat Eksipien pada Sediaan Patch Transdermal

Farmasetika.com – Kulit merupakan suatu organ yang merupakan organ terbesar dari manusia. Kulit mempunyai fungsi sebagai pelindung dari masuknya material asing, mencegah hilangnya air, dan melindungi dari sinar UV.

Dermis terdiri dari jaringan ikat yang diisi oleh pilosebaseus, kelenjar keringat, sel adiposa, sel mast, dan leukosit serta dermis kaya akan pembuluh darah. Epidermis terdiri dari beberapa sel dan enzim.

Sediaan patch transdermal merupakan sediaan yang bekerja dengan cara memungkinkan obat masuk ke dalam kulit yang akan mengalami efek sistemik. Contoh sediaan dari patch transdermal sendiri adalah klonidin, fentanyl, lidokain, nitrogliserin, dan sebagainya.

Transdermal Delivery merupakan istilah yang digunakan pada situasi dimana obat berdifusi melalui berbagai lapisan kulit yang akn mengarah pada target sistemik. Pada pemberian obat secara Transdermal Delivery dapat disebut sebagai patch . Sistem ini terdiri dari sistem reservoir, matriks pengendali laju membran, dan matriks tanpa pengendali laju membrane. Pada Transdermal Delivery, sistem reservoir bersama eksipien lain aka menempel pada matriks pengatur laju lalu akan mengarah ke tujuan target obat.

Pada pembuatan sediaan transdermal atau topikal diperlukan eksipien-eksipien penunjang zat aktif agar dapat menembus membran kulit, dan dapat menjadi penghantar untuk sistemik. Berikut zat eksipien yang sering digunakan untuk pembuatan sediaan ini:

  1. Asam Oleat

Asam oleat berfungsi sebagai enhancer yang dapat membuat kandungan ketoprofen pada patch carbopol dapat melewati kulit secara maksimal.

  1. Asam Laurat

Asam laurat berfungsi sebagai enhancer yang bekerja dengan meningkatkan permease metaproterenol dan anti estrogen yang sangat lipofilik.Mekanisme kerja asam laurat adalah dengan cara berintraksi dan memodifikasi bagian lipid dari stratum korneum.

  1. DMF

DMF (Dimethylformamide) bekerja dengan cara meningkatkan permease dari beberapa senyafa hidrofilik dan hidrofobik, terutama permeasi pada beta bloker dan juga efedrin klorid.

  1. DMSO

DMSO (Dimethyl sulfoxide) bekerja dengan cara meningkatkan absorbsi senyawa-senyawa yang bersifat polar dengan cara meningkatkan difusi dan partisi.

  1. Etanol

Etanol merupakan enhancer, yang bekerja dengan cara mengganggu susunan stratum korneum guna meningkatkan kemampuannya untuk menembus lipid.

  1. Mikroemulsi

Mikroemulsi digunakan karena dapat meningkatkan absorbsi obat pada saat pemakaian topikal, mikroemulsi bekerja dengan cara meningkatkan daya penetrasi pembawa oleh asam lemak pada fase minyak. Contohnya adalah: asam oleat, tween 80 dan propilenglikol.

  1. Peningkat Permeasi Kimia

Peningkat permease kimia biasa digunakan untuk meningkatkan kecepatan difusi obat yang bekerja melalui stratum korneum dan epidermis. Berrikut merupakan contoh-contoh dai peningkat permease kimia: Dimetil formamide, dimetil sulfoksid, dimetilasetamid, asam lemak sederhana dan alkohol, surfaktan lemah yang mengandung senyawa polar berukuran sedang (azones).

  1. Pirolidon

N-metil-2-pirrolidon dan 2-Pirrolidone dapat meningkatkan bioavaibilitas dari pemakaian topikal steroid betamethasone 17-Benzoat.

  1. Surfaktan

Berikut merupakan contoh-contoh dari surfaktan: tween dan sodium lauryl sulphate. Surfaktan termasuk kedalam formulasi yang dapat membantu untukmelarutkan zat aktif (yang bersifat lipofil atau hidrofil) serta membantu penetrasi dengan cara melarutkan bagian lipid stratum korneum.

  1. Urea

Urea biasa dikenal sebagai agen pembasah (hidrasi) yang digunakan untuk membantu penetrasi pada kondisi kulit yang keratotik seperti pada psoriasis, ichthyosis, dan lainnya. Peningkatan penetrasi ini dapat berkaitan dengan peningkatan aktivitas keratolitik dari stratum korneum.

Kesimpulan

Transdermal drug delivery merupakan sistem yang digunakan untuk tujuan terapi secara sistemik. Sediaan patch sendiri memiliki beberapa keuntungan seperti kemudahan saat menggunakannya serta praktis. Eksipien sangatlah penting dikarenakan eksipien-eksipien pada sediaan ini akan membantu zat aktif untuk berdifusi sehingga dapat mencapai target dan menimbulkan efek terapi yang diinginkan.

References:

Mutrhy, N.S., dan Shivakumar, H.N. 2010. Handbook of Non-Invasive Drug Delivery System (Chapter 1). Missisipi: William Andrew Applied Science Pub.

Suwalie, E.R., dan Mita, S.W. 2017. Terpen sebagai Peningkat Penetrasi pada Sediaan Transdermal. Farmaka. Vol.15(3):102-110.

Ardhia Kirana Pramesti

Share
Published by
Ardhia Kirana Pramesti

Recent Posts

Pentingnya Peran Apoteker dalam Registrasi Obat di Aplikasi Asrot

Majalah Farmasetika - Obat tradisional telah digunakan secara turun-temurun sebagai alternatif atau pelengkap dalam pengobatan…

7 hari ago

Mengapa Validasi Proses Penting di Industri Farmasi?

Majalah Farmasetika - Industri farmasi memiliki tanggung jawab besar dalam memproduksi obat yang aman, efektif,…

1 minggu ago

FDA Menyetujui Vimseltinib untuk Pengobatan Pasien Dewasa dengan TGCT Simptomatik

Majalah Farmasetika - FDA telah menyetujui vimseltinib (Deciphera Pharmaceuticals) untuk pengobatan pasien dewasa dengan tenosynovial…

3 minggu ago

FDA Memberikan Penunjukan Fast Track untuk 67Cu-SAR-bisPSMA dalam Pengobatan Kanker Prostat

Majalah Farmasetika - FDA telah memberikan penunjukan fast track (FTD) untuk 67Cu-SAR-bisPSMA (Clarity Pharmaceuticals), yang…

3 minggu ago

Chenodiol, Pengobatan Pertama untuk Cerebrotendinous Xanthomatosis, Mendapat Persetujuan FDA

Majalah Farmasetika - FDA telah menyetujui tablet chenodiol (Ctexli; Mirum Pharmaceuticals) untuk pengobatan cerebrotendinous xanthomatosis…

3 minggu ago

FDA Berikan Penunjukan Terapi Terobosan untuk SkinTE dalam Pengobatan Luka Kaki Diabetes

Majalah Farmasetika - Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) secara resmi memberikan penunjukan…

3 minggu ago