Mengenal Zat Eksipien pada Sediaan Patch Transdermal

Farmasetika.com – Kulit merupakan suatu organ yang merupakan organ terbesar dari manusia. Kulit mempunyai fungsi sebagai pelindung dari masuknya material asing, mencegah hilangnya air, dan melindungi dari sinar UV.

Dermis terdiri dari jaringan ikat yang diisi oleh pilosebaseus, kelenjar keringat, sel adiposa, sel mast, dan leukosit serta dermis kaya akan pembuluh darah. Epidermis terdiri dari beberapa sel dan enzim.

Sediaan patch transdermal merupakan sediaan yang bekerja dengan cara memungkinkan obat masuk ke dalam kulit yang akan mengalami efek sistemik. Contoh sediaan dari patch transdermal sendiri adalah klonidin, fentanyl, lidokain, nitrogliserin, dan sebagainya.

Transdermal Delivery merupakan istilah yang digunakan pada situasi dimana obat berdifusi melalui berbagai lapisan kulit yang akn mengarah pada target sistemik. Pada pemberian obat secara Transdermal Delivery dapat disebut sebagai patch . Sistem ini terdiri dari sistem reservoir, matriks pengendali laju membran, dan matriks tanpa pengendali laju membrane. Pada Transdermal Delivery, sistem reservoir bersama eksipien lain aka menempel pada matriks pengatur laju lalu akan mengarah ke tujuan target obat.

Pada pembuatan sediaan transdermal atau topikal diperlukan eksipien-eksipien penunjang zat aktif agar dapat menembus membran kulit, dan dapat menjadi penghantar untuk sistemik. Berikut zat eksipien yang sering digunakan untuk pembuatan sediaan ini:

1. Asam Oleat

Asam oleat berfungsi sebagai enhancer yang dapat membuat kandungan ketoprofen pada patch carbopol dapat melewati kulit secara maksimal.

2. Asam Laurat

Asam laurat berfungsi sebagai enhancer yang bekerja dengan meningkatkan permease metaproterenol dan anti estrogen yang sangat lipofilik.Mekanisme kerja asam laurat adalah dengan cara berintraksi dan memodifikasi bagian lipid dari stratum korneum.

3. DMF

DMF (Dimethylformamide) bekerja dengan cara meningkatkan permease dari beberapa senyafa hidrofilik dan hidrofobik, terutama permeasi pada beta bloker dan juga efedrin klorid.

4. DMSO

DMSO (Dimethyl sulfoxide) bekerja dengan cara meningkatkan absorbsi senyawa-senyawa yang bersifat polar dengan cara meningkatkan difusi dan partisi.

5. Etanol

Etanol merupakan enhancer, yang bekerja dengan cara mengganggu susunan stratum korneum guna meningkatkan kemampuannya untuk menembus lipid.

6. Mikroemulsi

Mikroemulsi digunakan karena dapat meningkatkan absorbsi obat pada saat pemakaian topikal, mikroemulsi bekerja dengan cara meningkatkan daya penetrasi pembawa oleh asam lemak pada fase minyak. Contohnya adalah: asam oleat, tween 80 dan propilenglikol.

7. Peningkat Permeasi Kimia

Peningkat permease kimia biasa digunakan untuk meningkatkan kecepatan difusi obat yang bekerja melalui stratum korneum dan epidermis. Berrikut merupakan contoh-contoh dai peningkat permease kimia: Dimetil formamide, dimetil sulfoksid, dimetilasetamid, asam lemak sederhana dan alkohol, surfaktan lemah yang mengandung senyawa polar berukuran sedang (azones).

8. Pirolidon

N-metil-2-pirrolidon dan 2-Pirrolidone dapat meningkatkan bioavaibilitas dari pemakaian topikal steroid betamethasone 17-Benzoat.

9. Surfaktan

Berikut merupakan contoh-contoh dari surfaktan: tween dan sodium lauryl sulphate. Surfaktan termasuk kedalam formulasi yang dapat membantu untukmelarutkan zat aktif (yang bersifat lipofil atau hidrofil) serta membantu penetrasi dengan cara melarutkan bagian lipid stratum korneum.

10. Urea

Urea biasa dikenal sebagai agen pembasah (hidrasi) yang digunakan untuk membantu penetrasi pada kondisi kulit yang keratotik seperti pada psoriasis, ichthyosis, dan lainnya. Peningkatan penetrasi ini dapat berkaitan dengan peningkatan aktivitas keratolitik dari stratum korneum.

Kesimpulan

Transdermal drug delivery merupakan sistem yang digunakan untuk tujuan terapi secara sistemik. Sediaan patch sendiri memiliki beberapa keuntungan seperti kemudahan saat menggunakannya serta praktis. Eksipien sangatlah penting dikarenakan eksipien-eksipien pada sediaan ini akan membantu zat aktif untuk berdifusi sehingga dapat mencapai target dan menimbulkan efek terapi yang diinginkan.

References:

Mutrhy, N.S., dan Shivakumar, H.N. 2010. Handbook of Non-Invasive Drug Delivery System (Chapter 1). Missisipi: William Andrew Applied Science Pub.

Suwalie, E.R., dan Mita, S.W. 2017. Terpen sebagai Peningkat Penetrasi pada Sediaan Transdermal. Farmaka. Vol.15(3):102-110.