Tirzepatide, Injeksi Baru Bertarget Ganda untuk Diabetes Tipe 2 Disetujui FDA

Majalah Farmasetika – Pada 13 Mei 2022, Badan Pengawas Obat dan Makanan AS menyetujui injeksi Mounjaro (tirzepatide) untuk meningkatkan kontrol gula darah pada orang dewasa dengan diabetes tipe 2, sebagai tambahan untuk diet dan olahraga.  Moujaro efektif dalam meningkatkan gula darah dan lebih efektif daripada terapi diabetes lain yang dibandingkan dalam studi klinis.

“Mengingat tantangan yang dialami banyak pasien dalam mencapai target gula darah mereka, persetujuan Mounjaro hari ini merupakan kemajuan penting dalam pengobatan diabetes tipe 2,” kata Patrick Archdeacon, M.D., direktur asosiasi Divisi Diabetes, Gangguan Lipid, dan  Obesitas di Pusat Evaluasi dan Penelitian Obat FDA.

Diabetes tipe 2, bentuk paling umum dari diabetes, adalah kondisi kronis dan progresif di mana tubuh tidak membuat atau menggunakan insulin secara normal, yang menyebabkan tingginya kadar glukosa (gula) dalam darah. 

Lebih dari 30 juta orang Amerika menderita diabetes tipe 2.  Meskipun ketersediaan banyak obat untuk mengobati diabetes, banyak pasien tidak mencapai tujuan gula darah yang direkomendasikan.

Glukagon-like peptide-1 (GLP-1) dan glukosa-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) adalah hormon yang terlibat dalam kontrol gula darah.  Mounjaro adalah obat kelas satu yang mengaktifkan reseptor GLP-1 dan GIP, yang mengarah pada peningkatan kontrol gula darah.  Mounjaro diberikan melalui suntikan di bawah kulit seminggu sekali, dengan dosis yang disesuaikan sesuai toleransi untuk memenuhi tujuan gula darah.

Tiga dosis yang berbeda dari Mounjaro (5 miligram, 10 miligram dan 15 miligram) dievaluasi dalam lima uji klinis baik sebagai terapi yang berdiri sendiri atau sebagai tambahan untuk obat diabetes lainnya.  Kemanjuran Mounjaro dibandingkan dengan plasebo, agonis reseptor GLP-1 (semaglutide) dan dua analog insulin kerja panjang.

Rata-rata, pasien yang diacak untuk menerima dosis maksimum yang direkomendasikan Mounjaro (15 miligram) mengalami penurunan tingkat hemoglobin A1c (HbA1c) mereka (ukuran kontrol gula darah) sebesar 1,6% lebih banyak daripada plasebo ketika digunakan sebagai terapi yang berdiri sendiri, dan  1,5% lebih banyak dari plasebo bila digunakan dalam kombinasi dengan insulin kerja panjang.  Dalam uji coba yang membandingkan Mounjaro dengan obat diabetes lainnya, pasien yang menerima dosis maksimum yang direkomendasikan Mounjaro mengalami penurunan HbA1c mereka sebesar 0,5% lebih banyak daripada semaglutide, 0,9% lebih banyak daripada insulin degludec dan 1,0% lebih banyak daripada insulin glargine.

Obesitas adalah umum di antara peserta studi, dengan indeks massa tubuh rata-rata 32-34 kilogram/tinggi dalam meter persegi dilaporkan pada saat pendaftaran.  Di antara pasien yang diacak dengan dosis maksimum yang direkomendasikan, penurunan berat badan rata-rata dengan Mounjaro adalah 15 pon lebih banyak daripada plasebo ketika tidak ada yang digunakan dengan insulin dan 23 pon lebih banyak daripada plasebo ketika keduanya digunakan dengan insulin. 

Penurunan berat badan rata-rata dengan dosis maksimum yang direkomendasikan Mounjaro adalah 12 pon lebih dari semaglutide, 29 pon lebih dari insulin degludec dan 27 pon lebih dari insulin glargine. 

Pasien yang menerima insulin tanpa Mounjaro cenderung bertambah berat badan selama penelitian.
Moujaro dapat menyebabkan mual, muntah, diare, nafsu makan menurun, sembelit, ketidaknyamanan perut bagian atas dan sakit perut.
Moujaro menyebabkan tumor sel C tiroid pada tikus. 

Tidak diketahui apakah Mounjaro menyebabkan tumor tersebut, termasuk kanker tiroid meduler, pada manusia.  Mounjaro tidak boleh digunakan pada pasien dengan riwayat pribadi atau keluarga kanker tiroid meduler atau pada pasien dengan Multiple Endocrine Neoplasia syndrome tipe 2.

Mounjaro belum diteliti pada pasien dengan riwayat peradangan pankreas (pankreatitis), dan tidak diindikasikan untuk digunakan pada pasien dengan diabetes tipe 1.

Moujaro menerima penunjukan tinjauan prioritas untuk indikasi ini.  Penunjukan tinjauan prioritas mengarahkan perhatian dan sumber daya keseluruhan untuk evaluasi aplikasi obat yang, jika disetujui, akan menjadi peningkatan yang signifikan dalam keamanan atau efektivitas pengobatan, diagnosis atau pencegahan kondisi serius.

FDA memberikan persetujuan Moujaro kepada Eli Lilly and Co.

Sumber

FDA Approves Novel, Dual-Targeted Treatment for Type 2 Diabetes https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-novel-dual-targeted-treatment-type-2-diabetes