6 Faktor yang Mempengaruhi Desain Penghantaran Obat Pelepasan Terkontrol

Majalah Farmasetika – Sistem penghantaran obat pelepasan terkontrol adalah metode pengiriman obat atau bahan aktif lainnya yang dirancang untuk melepaskan zat tersebut dengan cara yang teratur dan terkontrol ke dalam tubuh. Manfaat utama dari produk ini terletak pada optimalisasi laju obat ke dalam sirkulasi sistemik untuk mencapai respon farmakodinamik yang sesuai. Faktor yang mempengaruhi penghantaran obat dengan pelepasan terkontrol adalah sifat obat, rute, lokasi target, terapi, penyakit dan keadaan pasien. Tujuan dari obat dengan controlled release adalah untuk meningkatkan efektivitas dan efisiensi terapi dengan mengoptimalkan waktu dan tempat pengiriman bahan aktif. Metode pelepasan obat yaitu controlled release, time release dan sustained release.

Perkembangan Sistem penghantaran obat pelepasan terkontrol

Sistem penghantaran obat pelepasan terkontrol telah mendapat banyak perhatian dan banyak produk farmasi yang menggunakan sistem pelepasan dikontrol. Kemajuan seperti itu telah terjadi dengan konvergensi simultan dari banyak faktor, termasuk penemuan polimer baru, optimalisasi formulasi, pemahaman yang lebih baik tentang kendala fisiologis dan patologis, biaya pengembangan obat baru yang mahal, dan pengenalan bioteknologi dan biofarmasi dalam produk obat (Homayun et al., 2019)

Manfaat utama dari produk ini terletak pada optimalisasi laju obat ke dalam sirkulasi sistemik untuk mencapai respon farmakodinamik yang sesuai. Selain itu, dengan pemberian dosis yang lebih jarang, diperkirakan bahwa hal ini akan meningkatkan kepatuhan pasien dan meminimaslisir efek samping obat.

Faktor yang mempengaruhi

Faktor-faktor yang mempengaruhi desain penghantaran obat dengan pelepasan terkontrol (Mamidala et al., 2019) :

1. Sifat obat

Sifat fisikokimia obat, termasuk stabilitas, kelarutan, karakteristik partisi, sifat pengikatan muatan dan protein memainkan peran dominan dalam desain dan kinerja sistem pelepasan terkontrol.

2. Rute penghantaran obat

Area tubuh di mana obat akan disitribusikan atau diberikan dapat dibatasi berdasarkan pencapaian teknologi dari mekanisme atau perangkat pelepasan terkontrol yang sesuai. Kinerja sistem pelepasan terkontrol juga dapat dipengaruhi oleh kendala fisiologis yang dikenakan oleh rute tertentu, seperti metabolisme lintas pertama, GImotility, suplai darah, dan sekuestrasi partikel asing kecil oleh hati dan limpa

3. Lokasi target

Untuk meminimalkan efek samping yang tidak diinginkan, disarankan untuk memaksimalkan fraksi dosis yang diberikan yang mencapai organ atau jaringan target. Ini sebagian dapat dicapai oleh administrasi lokal atau dengan menggunakan operator

4. Terapi akut atau kronis

Pertimbangan apakah seseorang berharap untuk mencapai penyembuhan atau pengendalian suatu kondisi dan harapan lama terapi obat merupakan faktor penting dalam merancang sistem pelepasan terkontrol. Selain itu, toksisitas jangka panjang dari sistem penghantaran obat yang dikontrol laju biasanya berbeda dari bentuk sediaan konvensional

5. Penyakit

Perubahan patologis selama perjalanan penyakit dapat memainkan peran penting dalam desain sistem penghantaran obat yang sesuai.

6. Pasien

Baik pasien rawat jalan atau terbaring di tempat tidur, muda atau tua, gemuk atau kurus, dll dapat memengaruhi desain produk pelepasan terkontrol.

Keuntungan dan kerugian sistem penghantaran obat terkontrol

Keuntungan obat dengan sistem pengiriman terkontrol adalah sebagai berikut (Adepu & Ramakrishna, 2021) :
1. Penurunan efek samping dan toksisitas dari obat tersebut.
2. Pemanfaatan obat yang lebih baik.
3. Laju dan tempat pelepasan terkendali.
4. Konsentrasi obat dalam darah lebih seragam.
5. Peningkatan kepatuhan pasien karena semakin sedikit pasien memerlukan minum obat.
6. Mengurangi frekuensi pemberian dosis.
7. Efek terapi lebih konsisten dan berkepanjangan.
8. Selektivitas aktivitas farmakologis yang lebih besar.

Kerugian obat dengan sistem pengiriman terkontrol adalah sebagai berikut (Adepu & Ramakrishna, 2021) :
1. Peningkatan variabilitas.
2. Masalah stabilitas.
3. Peningkatan biaya.
4. Perkembangan toleransi yang lebih pesat.
5. Perlunya edukasi tambahan kepada pasien dan penyuluhan terkait pemakaian obat dengan sistem pengiriman terkontrol.

Mekanisme pelepasan obat terkontrol

Cara obat dilepaskan ke dalam tubuh selang waktu. Berikut adalah pelepasan obat :

1. Kontrol pelepasan (Controlled release) :

Controlled release adalah metode pengiriman obat atau bahan aktif lainnya yang dirancang untuk melepaskan zat tersebut dengan cara yang teratur dan terkontrol ke dalam tubuh. Tujuan dari obat dengan controlled release adalah untuk meningkatkan efektivitas dan efisiensi terapi dengan mengoptimalkan waktu dan tempat pengiriman bahan aktif. Dalam konteks pengobatan, controlled release dapat dilakukan dengan menggunakan berbagai teknologi, seperti kapsul, tablet, atau patch transdermal, yang dirancang untuk melepaskan obat secara bertahap dalam waktu yang ditentukan atau dalam respons terhadap faktor lingkungan tertentu, seperti pH atau suhu. Metode ini dapat membantu menghindari efek samping yang merugikan dan meningkatkan ketersediaan obat dalam waktu yang lebih lama, sehingga dapat meningkatkan kualitas hidup pasien untuk mengoptimalkan efektivitas dan efisiensi penggunaannya (Sarmah et al., 2023)

2. Pelepasan waktu (Time release) :

Time release berarti obat dirilis secara bertahap ke dalam tubuh selama periode waktu tertentu. Ini memastikan bahwa konsentrasi obat dalam darah tetap konstan selama jangka waktu yang ditentukan. Time release adalah suatu teknologi farmasi yang digunakan untuk mengontrol laju pelepasan obat ke dalam tubuh secara bertahap selama periode waktu tertentu. Teknologi ini memungkinkan dosis obat yang dirancang untuk dirilis secara perlahan-lahan dalam periode waktu tertentu, sehingga dapat memberikan efek terapeutik yang lebih tahan lama dan stabil. Dalam time release, obat biasanya dienkapsulasi dalam bentuk kapsul atau tablet yang memiliki lapisan khusus. Lapisan ini bertindak sebagai penghalang yang mengatur laju pelepasan obat ke dalam tubuh, baik melalui pelepasan obat secara bertahap maupun dengan pelepasan obat yang dirancang untuk dilakukan pada waktu tertentu setelah diminum. Time release dapat membantu meningkatkan efektivitas pengobatan dan mengurangi frekuensi dosis obat yang dibutuhkan, sehingga dapat mengurangi efek samping yang tidak diinginkan dan meningkatkan kenyamanan pasien dalam mengonsumsi obat. Namun, penggunaan time release harus selalu diawasi dan diarahkan oleh dokter untuk memastikan dosis dan waktu pelepasan obat yang tepat untuk setiap pasien (Gonzalez et al., 2015).

3. Pelepasan yang berkelanjutan (Sustained release) :

sustained release berarti obat dirilis secara bertahap ke dalam tubuh selama periode waktu yang lebih lama dari time release. Ini memastikan bahwa konsentrasi obat dalam darah tetap konstan selama periode waktu yang lebih lama. Sistem pelepasan yang berkelanjutan ini biasanya terdiri dari kapsul atau tablet dengan lapisan-lapisan yang dirancang untuk memperlambat pelepasan obat ke dalam tubuh selama periode waktu yang lebih lama (Singh et al., 2021).

Aplikasi Sistem penghantaran obat pelepasan terkontrol :
Metformin hidroklorida untuk meningkatkan kepatuhan dan mengurangi efek samping, formulasi metformin dalam sistem obat terkontrol telah dikembangkan (Barleany et al., 2020).

Kesimpulan

Dapat disimpulkan bahwa formulasi sediaan obat dengan pelepasan terkontrol dapat meningkatkan efisiensi penggunaan obat dan meminimaslisir efek samping obat, pelepasan terkontrol merupakan metode pengiriman obat atau bahan aktif lainnya yang dirancang untuk melepaskan zat tersebut dengan cara yang teratur dan terkontrol ke dalam tubuh. Metode pelepasan obat yaitu controlled release, time release dan sustained release.

Daftar pustaka

Adepu, S., & Ramakrishna, S. (2021). Controlled Drug Delivery Systems: Current Status and Future Directions. Journal Molecules MDPI, 26(19).
Barleany, D. R., Ananta, C. V., Maulina, F., Rochmat, A., Alwan, H., & Erizal. (2020). Controlled Release of Metformin Hydrogen Chloride from Stimuli-responsive Hydrogel based on Poly(N- Isopropylacrylamide)/Chitosan/Polyvinyl Alcohol Composite. International Journal of Technology, 11(3).
Gonzalez, A. M., Hoffman, J. R., Wells, A. J., Mangine, G. T., Jajtner, J. R. T. A. R., Wang, R., Miramonti, A. A., Pruna, G. J., LaMonica, M. B., Bohner, J. D., Hoffman, M. W., Oliveira, L. P., David, & Stout, J. R. (2015). Effects of Time-Release Caffeine Containing Supplement on Metabolic Rate, Glycerol Concentration and Performance. Journal Sports Science and Medicine, 14(2).
Homayun, B., X, L., & HJ., C. (2019). Challenges and Recent Progress in Oral Drug Delivery Systems for Biopharmaceuticals. Challenges and Recent Progress in Oral Drug Delivery Systems for Biopharmaceuticals, 11(3).
Mamidala, R. K., Ramana, V., G, S., Lingam, M., Gannu, R., & Yamsani, M. R. (2019). Factors Influencing the Design and Performance of Oral Sustained/Controlled Release Dosage Forms. International Journal of Science and Nanotechnology, 2(3).
Sarmah, D., Rather, M. A., Sarkar, A., Mandal, M., Sankaranarayanan, K., & Karak, N. (2023). Self-cross-linked starch/chitosan hydrogel as a biocompatible vehicle for controlled release of drug. International Journal of Biological Macromolecules, 237.
Singh, P., Kumar, A. K., Sachin, S., & Dwivedi, M. D. (2021). Formulation and Evaluation of Sustained Release Matrix Tablets of Aceclofenac. Borneo Journal Pharmacy, 4(2).