Mengenal Tablet Xermelo (Telotristat ethyl), Terapi Baru untuk Diare Karsinoid

farmasetika.com – Pada tanggal 28 February 2017 FDA menyetujui Xermelo (telotristat etil) tablet dalam kombinasi dengan somatostatin analog (SSA) terapi untuk pengobatan orang dewasa dengan sindrom karsinoid diare. Xermelo digunakan bersama-sama dengan SSA ketika obat-obatan tersebut tidak cukup pada mereka sendiri untuk mengontrol diare.

Apa itu sindrom karsinoid?

Sindrom karsinoid terjadi ketika tumor tertentu memproduksi dan melepaskan terlalu banyak zat yang disebut serotonin ke dalam darah. Kelebihan serotonin dapat menyebabkan diare parah serta gejala lain seperti pembilasan wajah dan kram.

Tumor ini jarang terjadi dan sering lambat tumbuh. Kebanyakan tumor karsinoid ditemukan dalam saluran pencernaan. Sindrom karsinoid terjadi dalam waktu kurang dari 10 persen pasien dengan tumor karsinoid, biasanya setelah tumor telah menyebar ke hati.

Tumor pada pasien ini melepaskan kelebihan jumlah hormon serotonin, mengakibatkan diare. Komplikasi diare yang tidak terkendali termasuk penurunan berat badan, malnutrisi, dehidrasi, dan ketidakseimbangan elektrolit.

Xermelo berikan terapi baru

Xermelo bekerja dengan  menghambat produksi serotonin oleh tumor karsinoid dan mengurangi frekuensi sindrom karsinoid diare. Telotristat, metabolit aktif dari telotristat ethyl adalah inhibitor enzim triptofan, yang membatasi biosintesis serotonin. Serotonin memainkan peran dalam mediasi sekresi, motilitas, peradangan, dan sensasi dari saluran pencernaan, dan over-diproduksi pada pasien dengan sindrom karsinoid. Melalui penghambatan triptofan enzim, telotristat dan telotristat etil mengurangi produksi serotonin perifer, dan frekuensi sindrom karsinoid diare.

Adapun kandungan dari Xermelo sendiri yaitu :

Zat aktif :

Telotristat etil. Setiap tablet mengandung etiprate telotristat setara dengan 250 mg telotristat etil.

Eksipien :

Laktosa anhidrat, hydroxyprolcellulose, kroskarmelosa natrium, magnesium Stearate, silika anydrous koloid, alkohol Polivinil (sebagian dihidrolisis), titanium dioksida, makrogol 3350, dan talk.

Xermelo mengandung anhidrat laktosa sebagai excipient. Pasien dengan masalah riwayat galaktosa intoleransi, kekurangan laktase LAPP atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh mengkonsumsi produk obat ini. Dosis yang dianjurkan pada pasien dewasa adalah 250 mg tiga kali sehari, dengan dosis maksimum 750mg/hari untuk pasien  diare yang tidak cukup dikendalikan oleh terapi SSA.

Obat ini dikonsumsi bersamaan dengan makanan, dan harus tetap menggunakan SSA (lanreotide atau octreotide) saat penggunaan Xermelo. Efek samping yang paling umum diantaranya yaitu  sakit perut, peningkatan enzim Gamma-glutamil hati transferase, dan kelelahan. Jika pasien mengalami sembelit parah atau sakit perut yang parah, gigih atau memburuk, mereka harus menghentikan Xermelo dan menghubungi penyedia layanan kesehatan mereka.

Daftar Pustaka :

EMA. 2017. Xermelo International non-proprietary name: telotristat ethyl. Tersedia online di https://www.ema.europa.eu/en/documents/assessment-report/xermelo-epar-public-assessment-report_en.pdf [Diakses 27 Oktober 2019].

FDA. 2017. Drug Trials Snapshot: Xermelo. Tersedia online di https://www.fda.gov/Drugs/InformationOnDrugs/ucm546637.html  [Diakses 27 Oktober 2019].

FDA. 2018. Xermelo for carcinoid syndrome diarrhea. Tersedia online di https://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm544035.html  [Diakses 27 Oktober 2019].

Penulis : Hilallya Maurizka Dheanda, Mahasiswa Sarjana Farmasi Universitas Padjadjaran.