Erdafitinib, Obat Baru untuk Kanker Kandung Kemih

Farmasetika.com – Badan Pengawasan Obat dan Makanan AS (FDA) telah menyetujui tablet BALVERSA (erdafitinib) sebagai penghambat Fibroblast Growth Factor Receptor (FGFR) Kinase yang dapat digunakan untuk pengobatan lini kedua pada pasien kanker kandung kemih yang sudah mengalami penyebaran tingkat lanjut dengan perubahan genetik pada FGFR3 atau FGFR2.

FGFR diaktivasi oleh perubahan genetik dan dapat ditemukan pada tumor. Diperkirakan mencapai 3000 pasien dengan kanker kandung kemih yang mengalami perubahan genetik ini. 

Dosis

BALVERSA dibuat dengan 3 dosis tablet yaitu 3 mg (tablet salut kuning), 4 mg (tablet salut oranye), dan 5 mg (tablet salut coklat). Sebelum memulai pengobatan dengan BALVERSA, harus dipastikan terlebih dahulu ada perubahan genetik FGFR. Dosis awal yang dianjurkan 8 mg (4 mg x 2) per hari dengan peningkatan dosis 9 mg (3 mg x 3) per hari jika memiliki hasil yang baik. Penggunaan obat diharapkan untuk ditelan secara utuh dan tanpa makanan. 

Mekanisme kerja

Berdasarkan pada data uji in vitro, Erdafitinib dapat menghambat kinase yang mengikat dan menghambat aktivitas enzimatik FGFR1, FGFR2, FGFR3 dan FGFR4. Erdafitinib juga mengikat ke RET, CSF1R, PDGFRA, PDGFRB, FLT4, KIT, dan VEGFR2. Erdafitinib menghambat fosforilasi FGFR dan menurunkan daya hidup sel yang mengekspresikan perubahan genetik FGFR. Sehingga, erdafitinib menunjukkan aktivitas antitumor, termasuk kanker kandung kemih.

Formulasi

Tablet BALVERSA dibuat dalam bentuk sediaan tablet dengan salut. Pada tablet BALVERSA mengandung croscarmellose sodium yang digunakan merupakan polimer crosslinked dari natrium karboksimetil selulosa yang berfungsi sebagai disintegran pada tablet. Magnesium stearat dapat diambil dari sumber nabati dan hewani ini berfungsi sebagai lubrikan (pelincir) pada tablet.

Manitol dapat berfungsi sebagai diluen (pelarut) pada tablet, plasticizer, pemanis dan agen tonisitas. Meglumine yang merupakan basa organik digunakan sebagai buffer pada sediaan. Mikrokristalin selulosa dapat digunakan sebagai pengikat/pelarut pada sediaan tablet, selain itu juga dapat digunakan sebagai pelincir dan disintegran. 

Sedangkan pada salut filmnya digunakan gliserol monokaprilokaprat. Kemudian, polivinil alkohol yang terhidrolisis sebagian digunakan sebagai agen penyalut, pelincir, dan agen pengstabil. Sodium lauril sulfat digunakan sebagai pelincir pada tablet. Talkum yang digunakan pada agen penyalut juga berfungsi sebagai pelincir. Titanium dioksida berfungsi untuk memberikan warna putih dalam salut film yang dibuat. Kemudian, digunakan iron oxide yellow, iron oxide red (untuk tablet oranye dan coklat), dan ferrosoferric oxide/iron oxide black (hanya untuk tablet coklat) sebagai perwarna pada salut filmnya. 

DAFTAR PUSTAKA

Goskonda  S. R., 2009,  Handbook  of Pharmaceutical  Excipients,Sixth  Edition, Rowe    R. C., Sheskey,    P. J., Queen, M.    E. (Editor), London, Pharmaceutical Press and American Pharmacists Assosiation, 754-755.

Janssen Labels. 2019. BALVERSA (erdafitinib) Tablets for Oral Use. Available Online at : http://www.janssenlabels.com/package-insert/product-monograph/prescribing-information/BALVERSA-pi.pdf [Accessed at Oktober, 2019].

Penulis : Atikah Khairunnisa, Program Sarjana Farmasi, Universitas Padjadjaran.