Mengenal Crisaborole, Obat Baru untuk Eksim Lebih Aman dibanding Steroid

farmasetika.com – Dermatitis atopik (sering disebut eksim) merupakan penyakit inflamasi kulit yang umum terjadi terutama pada anak-anak. Eksim diperkirakan mempengaruhi hingga 15-30% anak-anak dan hingga 10% orang dewasa yang tinggal di kota industri. Eksim ditandai dengan rasa gatal yang parah hingga dapat mengganggu aktivitas, adanya papula dan plak merah, kering dan bersisik pada kulit. Gangguan dan gejala yang dapat dirasakan dari eksim termasuk alergi, asma, demam, rinitis alergi dan reaksi hipersensitivitas.

Eucrisa mengandung bahan aktif crisaborole

Eucrisa merupakan obat terobosan baru produksi Pfizer Incorporated yang disetujui oleh Food and Drug Administration (FDA) pada 14 Desember 2016 sebagai obat topikal dermatitis atopik ringan hingga sedang. Eucrisa dapat digunakan pada semua tipe kulit dari hidung sampai ke kaki, untuk orang dewasa dan anak-anak mulai usia 2 tahun. Dalam penggunaannya, Eucrisa hanya khusus untuk penggunaan topikal, tidak untuk mata, mulut, atau vagina.

Eucrisa mengandung bahan aktif crisaborole 2% (20 mg crisaborole per gram salep) dan bahan-bahan tidak aktif seperti petrolatum putih, propilen glikol, mono dan di-gliserida, parafin, hidroksioluena butilasi, dan edetat kalsium disodium. Salep Eucrisa yang kaya akan bahan-bahan emolien dapat membantu mengunci kelembapan dan melembutkan kulit. Eucrisa dikemas dalam kemasan salep 60 gram dan 100 gram. Cara pemakaian Eucrisa adalah dengan mengoleskan lapisan tipis Eucrisa pada area eksim dua kali sehari. Beberapa pasien mungkin akan mengalami rasa terbakar atau menyengat di tempat pengaplikasian Eucrisa.

Mekanisme terapi eksim dengan Crisaborole

Hal ini terjawab dengan adanya bahan aktif Eucrisa, Crisaborole, yang mengandung atom boron. Atom boron Crisaborole berperan penting dalam memfasilitasi penetrasi kulit dan bertindak sebagai penghambat enzim fosfodiesterase 4 (PDE4) dengan mengikat ke pusat bimetal dari PDE4. Enzim PDE4 merupakan salah satu faktor yang berperan dalam regulasi radang. Crisaborole dapat secara efektif dan cepat bekerja di permukaan, bahkan menembus ke dalam kulit karena berat molekulnya yang rendah (251 Da) dan sifat lipofilik yang dimilikinya. Meskipun diserap secara sistemik, crisaborole dengan cepat dimetabolisme menjadi metabolit tidak aktif sehingga paparan sistemiknya minimal, yang tentunya aman untuk digunakan.

Keamanan Crisaborole

Tentunya para konsumen akan bertanya, “Apakah Eucrisa efektif dan aman?”, tim pengembangan Eucrisa telah melakukan uji klinik fase 1 dan fase 2 obat, di mana uji fase 1 dilakukan dengan relawan sehat, dan fase 2 dilakukan pada pasien dengan eksim. Uji klinik Eucrisa melibatkan lebih dari 1500 orang dengan eksim ringan hingga sedang, usia 2 hingga 79 tahun. Studi fase 1 dan 2 memberikan bukti yang menunjukkan potensi Eucrisa menjadi pilihan pengobatan yang efektif dan non-karsinogenik dengan profil keamanan positif. Dalam uji klinis, pasien yang menggunakan Eucrisa (32%) mendapat hasil memuaskan setelah 28 hari, daripada pasien yang menggunakan salep kaya emolien tanpa obat (22%). Beberapa pasien juga mendapat hasil memuaskan hanya dengan satu minggu. Berikut perbedaan hari ke-1 dan hari ke-28:

Dewasa ini, obat terapi eksim yang beredar di pasaran lebih banyak mengandung steroid, salah satunya Hidrokortison. Penggunaan steroid jangka panjang, lebih dari 2-3 bulan, dapat menimbulkan efek samping yang merugikan, yaitu penumpukan lemak di pipi (moon face) dan menjadi rentan terkena infeksi.

Eucrisa telah diklaim bebas steroid dengan profil keamanan menjanjikan yang dapat dengan efektif menangani eksim tanpa perlu khawatir dengan efek samping steroid. Selain itu, Eucrisa juga diklaim bebas paraben dan PABA, tidak mengandung aroma tambahan, bebas gluten, dan tidak menggunakan hewan selama proses produksinya.

Di mana ada kelebihan, di situ ada kekurangan. Dilansir dari American Family Physician, produk Eucrisa dibandrol dengan harga 637 US$ untuk kemasan 60 gram atau sekitar sembilan juta rupiah. Eucrisa telah terbukti efektif pada sepertiga pasien yang menggunakannya, tetapi jauh lebih mahal daripada produk lain yang tersedia. Meskipun Eucrisa adalah pilihan yang aman dibandingkan obat golongan steroid, ada baiknya untuk penggunaan rutin Eucrisa dipertimbangkan hingga data keamanan jangka panjang tersedia. 

Sumber :

Castelli, G., dan Schaffer, M. Crisaborole (Eucrisa) for Mild to Moderate Atopic Dermatitis. American Family Physician. Vol 98(6).

Hoy, S, M. 2017. Crisaborole Ointment 2%: A Review in Mild to Moderate Atopic Dermatitis. Am J Clin Dermatol.

NCBI. 2019. Crisaborole. Tersedia online pada https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Crisaborole. [Diakses tanggal 25 Oktober 2019].

Pfizer Laboratories. 2017. Eucrisa. Tersedia online pada http://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=5331.  [Diakses tanggal 26 Oktober 2019].

Penulis : Erlin Hutapea, Fakultas Farmasi Universitas Padjadjaran