Terobosan Terbaru Tablet Alpelisib Sebagai Obat Anti Kanker Payudara

Farmasetika.com – Kanker adalah pertumbuhan sel abnormal yang cenderung menyerang jaringan di sekitarnya dan menyebar ke organ tubuh lain yang letaknya jauh. Kanker terjadi karena proliferasi sel yang tidak terkontrol (Corwin, 2009).  

Kanker payudara adalah keganasan pada sel-sel yang terdapat pada jaringan payudara, bisa berasal dari komponen kelenjarnya (epitel saluran maupun lobulusnya) maupun komponen selain kelenjar seperti jaringan lemak, pembuluh darah, dan persyarafan jaringan payudara (Rasjidi, 2010).  

Di Indonesia kanker payudara merupakan kanker dengan insiden tertinggi nomor dua setelah kanker servik dan terdapat kecenderungan dari tahun ketahun insidennya meningkat.Sebagian besar keganasan payudara datang pada stadium lanjut. Jumlah penderita kanker payudara di Indonesia didapatkan kurang lebih 200 juta populasi atau 23.140 kasus baru setiap tahun (Emir&Suyatno, 2010).

Piqray (alpelisib) adalah inhibitor kinase. Nama kimia alpelisib adalah (2S) -N1- [4-Methyl-5- [2- (2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl) -4-pyridinyl] -2-thiazolyl] -1,2-pyrrolidinedicarboxamide. Alpelisib berwarna putih bubuk hampir putih. Rumus molekul untuk alpelisib adalah C19H22F3N5O2S dan massa molekul relatif adalah 441,47 g / mol. Struktur kimia alpelisib ditunjukkan di bawah ini:

Tablet salut film PIQRAY disediakan untuk pemberian oral dengan tiga kekuatan yang mengandung 50 mg, 150 mg dan alpelisib 200 mg. Tablet ini juga mengandung :

• Hypromellose
• Magnesium stearate
• Mannitol
• Selulosa mikrokristalin
• Natrium pati glikolat

Lapisan film mengandung 

• Hypromellose
• Iron oxide hitam
• Oksida besi merah
• Makrogol / polietilen glikol (PEG) 4000
• Talk
• Titanium dioksida

Piqray (nama kimia: alpelisib) disetujui untuk digunakan dalam kombinasi dengan terapi hormon Faslodex (nama kimia: fulvestrant) untuk mengobati kanker payudara stadium lanjut atau metastasis hormon-reseptor-positif, HER2-negatif dengan mutasi PIK3CA yang telah tumbuh setelah perawatan dengan terapi hormonal pada wanita dan pria pascamenopause.

Piqray adalah obat terapi bertarget yang disebut PI3K inhibitor yang menghalangi jalur PI3K. Jalur PI3K membantu semua sel – baik sel sehat maupun sel kanker – mendapatkan energi yang mereka butuhkan. Ketika jalur ini terlalu aktif karena mutasi pada gen PIK3CA, ini dapat memungkinkan sel-sel kanker untuk bertahan hidup dan tumbuh. PI3K inhibitor memblokir jalur ini, dengan tujuan membunuh sel kanker.

Piqray adalah obat terapi bertarget yang disebut PI3K inhibitor yang menghalangi jalur PI3K. Jalur PI3K membantu semua sel – baik sel sehat maupun sel kanker – mendapatkan energi yang mereka butuhkan. Ketika jalur ini terlalu aktif karena mutasi pada gen PIK3CA, ini dapat memungkinkan sel-sel kanker untuk bertahan hidup dan tumbuh. PI3K inhibitor memblokir jalur ini, dengan tujuan membunuh sel kanker.

Efek samping paling umum dari Piqray adalah:

• Kadar gula darah tinggi
• Kadar kreatinin tinggi, yang bisa berarti masalah ginjal
• Diare
• Ruam
• Mual
• Kelelahan
• Jumlah sel darah putih rendah
• Sariawan
• Muntah
• Rambut rontok
• Kehilangan selera makan

Sumber :

Corwin, E. J. 2009. Buku Saku Patofisiologi Corwin. Jakarta: Aditya Media

Emir, T.P & Suyatno. 2010. Bedah Onkologi Diagnostik Dan Terapi. Jakarta :  Sagung Seto

Piqray (alpelisib) prescribing information. Novartis Pharmaceuticals Corporation,East Hanover, New Jersey. 2019. Available at: 

https://www.pharma.us.novartis.com/sites/www.pharma.us.novartis.com/f    les/piqray.pdf 

Rasjidi. 2010. Deteksi Dini & Pencegahan Kanker Pada Wanita. Jakarata: Sagung  Seto

Penulis : Deka Parmar, Mahasiswa Program Sarjana Farmasi Unpad.