Triclabendazole, Obat Cacing Hati Terbaru

farmasetika.com – Tablet Egaten yang mengandung triclabendazole telah disetujui oleh Badan Pengawasan Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) pada tahun 2019 untuk pengobatan fascioliasis atau infeksi di hati yang disebabkan oleh cacing Fasciola hepatica dan gigantica. Obat ini diperuntukan pada pasien dengan umur 6 tahun ke atas. 

Dosis

Tablet Egaten dapat digunakan secara oral dengan dosis yang disesuaikan dengan berat badan yaitu 10 mg/kg sebanyak dua kali sehari atau setiap 12 jam. 

Triclabendazole itu apa?

Triclabendazole adalah obat antihelmintik atau anti cacing untuk pengobatan fascioliasis pada manusia. Fascioliasis adalah infeksi pada hati yang sering disebabkan oleh cacing yaitu Fasciola hepatica, yang dikenal sebagai “cacing hati” dan “cacing hati domba” atau Fasciola gigantica, cacing lain. 

Triclabendazole sebelumnya digunakan dalam pengobatan fascioliasis pada ternak, tetapi sekarang disetujui untuk digunakan manusia. Saat ini, obat ini merupakan satu-satunya obat yang disetujui FDA untuk pasien fascioliasis.

Preformulasi Triclabendazole

Terdapat beberapa karakteristik dari triclabendazole yang dapat dipertimbangkan dalam formulasinya.

1. Berat molekul : 359.7 g/mol
2. Kelarutan dalam air : 0.000508 mg/mL
3. Log P : 5,5
4. Titik didih : 496oC
5. Titik leleh : 189-191oC
6. pKa (asam terkuat) : 10,46
7. pKa (basa terkuat) : 4,54
8. Akseptor H : 1
9. Donor H : 1

Eksperimen Formulasi Triclabendazole

Triclabendazole dilaporkan memiliki efek penyembuhan yang lebih baik ketika berada dalam keadaan kompleks dibandingkan dengan dalam keadaan mentah. Siklodekstrin dilaporkan dapat membentuk kompleks dengan obat hidrofobik lalu meningkatkan kelarutan dalam air, laju disolusi, stabilitas, dan ketersediaan hayati pada obat tersebut. Kompleks antara triclabendazole dan siklodekstrin dibentuk dan diteliti. Hasil penelitian menunjukkan bahwa pembentukan kompleks triclabendazole-siklodekstrin menghasilkan peningkatan yang signifikan dalam disolusi dan sifat solid-state obat, yang dapat mengarah pada pengembangan formulasi triclabendazole.

Terdapat penelitian lain dimana triclabendazole dienkapsulasi menjadi emulsi berukuran nanometer dan kapsul berlapis kitosan. Dalam penelitian tersebut, dilaporkan bahwa passage time triclabendazole dalam nanokapsul meningkat setelah pemberian oral. Hasil penelitian ini merupakan langkah pertama menuju pengembangan nanoformulasi untuk meningkatkan bioavailabilitas triclabendazole.

Hasil Uji Klinik

Enam penelitian yang dilakukan di bawah otoritas WHO menjalankan uji klinis pada pasien dengan fascioliasis yang ditandai oleh adanya telur cacing di dalam tinja. Pasien diberikan terapi dengan tablet Egaten. Setelah 60 hari, kesembuhan pasien dinilai dari jumlah pasien yang tidak lagi memiliki telur cacing di tinja mereka. Penelitian yang sama dilakukan di Vietnam, Mesir, dan Peru dimana percobaan dilakukan pada pasien fascioliasis yang diberi terapi tablet Egaten. Dalam uji klinis, lebih dari 90% pasien yang diobati dengan Egaten disembuhkan dari gejalanya atau tidak lagi memiliki telur cacing di dalam tinja.

Sumber:

Drugbank. 2019. Triclabendazole. Tersedia online di: https://www.drugbank.ca/drugs/DB12245 (Diakses pada tanggal 27 Oktober 2019).

FDA. 2019. Drug Trials Snapshot: EGATEN. Tersedia online di: https://www.fda.gov/drugs/drug-trials-snapshots-egaten (Diakses pada tanggal 26 Oktober 2019).

Real, D., Dario L., Robert O.W., Michael A.R., dan Claudio J.S. 2018. Solving the Delivery Problems of Triclabendazole Using Cyclodextrins. AAPS Pharm Sci Tech, 19(5).

Real, D., Stefan H., Dario L., Claudio S., dan Francisco M.G. 2018. Chitosan-based nanodelivery systems applied to the development of novel triclabendazole formulations. PLoS ONE 13(12): e0207625.