Mengenal Injeksi Triamcinolone acetonide extended-release untuk Terapi Baru Osteoartritis Lutut

farmasetika.com – Penyakit osteoartritis merupaka penyakit artritis umum yang bersifat degeneratif yang dapat terjadi pada sendi tangan, pinggang dan lutut yang mengganggu pada kartilago, lapisan sendi, tulang, dan ligament dan dapat menyebabkan nyeri serta kaku pada sendi (CDC, 2019) sehingga penderita akan kesusahan dalam aktivitas kesehariannya.

Osteoartritis juga dapat diartikan sebagai penyakit degeratif pada sendi akibat inflamasi kronis pada sendi dan tulang (IRA, 2017). Salah satu tanda dari penderita Osteoathritis ialah merasakan nyeri yang hebat pada sekitar sendi akibat adanya inflamasi, merasa kaku pada sendi, dan terjadinya pembengkakan pada tulang (Chen, et al, 2017).

Triamcinolone acetonide merupakan obat golongan steroid sintetis yang biasa digunakan secara topical maupun injeksi. Obat ini memiliki nama kimia 9α-Fluoro-11β,16α,17α,21-tetrahydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione 16,17-acetonide dan rumus kimia C24H31FO6 dan berat molekul 434.5. Obat ini biasa digunakan untuk mengobati kondisi kulit, dan mengobati kelainan pada persendian.

Triamicolone memiliki tingkat kelarutan dalam medium methanol (FDA,2017). Obat ini memiliki mekanisme sebagai antiinflamasi dan memiliki efek imunosupresan. Triamninicolone memiliki aktivitas utamanya yakni mengikat dan mengaktifkan reseptor glukokortikoid untuk mengaktifkan produksi anti-inflamasi, dengan bekerja menekan leukosit dan mengurangi permeabilitas kapilernya sehingga peradangan yang terbentuk akan berkurang.

Triamcinolone acetonide pada penderita penyakit sendi biasa di gunakan dalam bentuk sediaan Intra-artikular, yakni penyuntikan langsung pada daerah sendi yang terjadi peradangan. Obat ini memiliki bekerja secara short-acting sehingga perlunya penyuntikkan berulang untuk mengurangi nyeri pada sendi (WCG, 2017).

Penelitian terhadap Triamcinolone acetonide telah dikembangkan dan akhirnya ditemukan formalsi berupa Suspensi Extended-Release, dimana penggunaanya bisa bertahan selama 3 bulan untuk 1 kali pemakaian. Produk yang sudah ada dipasaran dan telah di setujui oleh FDA ialah Zilretta® dengan dosis 32 mg (5 mL) untuk satu kali penyuntikan. Formulasi yang dirancang untuk sediaan Extended-release obat ini ialah menggunakan 75:25 (Lactat : Asam Glikolik) PLGA microspheres dengan ukuran 45 mikron.

Triamcinolone dimasukan ke dalam matriks PLGA dengan jumlah 25% (b/b). PLGA dalam sediaan ini akan mengontrol pelepasan Triamcinolone pada cairan synovial sendi secara bertahap. Dalam pelepasannya PLGA akan terdegradasi oleh karbon dioksida dan air menjadi oligomeric poly-acid dan akan melepaskan Triamnicolone secara bertahap. Dalam penelitian yang telah dilakukan selama kurang lebih 12 minggu kadar dari triamcinolone akan berkurang sehingga penggunaan obat ini hanya cukup disuntikan secara Intra-artikular setiap 3 bulan sekali (Paik, et al, 2019).

Dalam formulasinya selain penambahan mikrosfer PLGA sebagai zat extended-release nya, penambahan diluen juga dibutuhkan menjaga kestabilan sediaan, terutama penambahan NaCl sebgaia pelarut untuk mengisotoniskan sediaan karena sediaan yang dibuat merupakan sediaan injeksi (FDA, 2017). Pada sediaan injeksi pada umumnya tidak diperbolehkan untuk sediaan yang berupa suspense ataupun emulsi, namun pada sediaan ini formulasi dibuat dalam bentuk mikro sehingga tidak akan menganggu laju aliran darah yang dapat menyumbat aliran darah ketika diinjeksikan (Coppola, et al, 2018).

Berikut Formulasi untuk sediaan Triamcinolone-acetonide pada produk Zilretta®:

(FDA,2017)

Daftar Pustaka

CDC. 2019. Osteoarthritis. Tersedia online di https://www.cdc.gov/arthritis/basics/osteoarthritis.htm [diakses 26 Oktober 2019]

Chen, D., et al. 2017. Osteoarthritis: Toward a Comprehensive Understanding of Pathological Mechanism. Bone Resarch, 5: 1-13.

Coppola, M.M, et al. 2018. Triamcinolone-acetonide Intralesional Injection for The Tratment of Keloid Scars: Patient Selection and Perspectives. Dove Press Journal: Clinical, Cosmetic and Investigational Dermatology, 11: 387-396.

FDA. 2017. Zilretta: Pharmacology/Toxicology NDA Review and Evaluation. Tersedia online di https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2017/208845Orig1s000PharmRedt [Diakses 26 Oktober 2019]

Paik, J., Duggan, S.T., & Keam, S.J. 2019. Triamcinolone Acetonide Extended-Release: A Review in Osteoarthritis Pain of the Knee. Drugs, 79(4): 455-462

Perhimpunan Ostoartritis Indonesia. 2017. Osteoartritis. Tersedia Online di http://reumatologi.or.id/ [diakses 26 Oktober 2019]

The United State Pharmacopeial Convention. 2008). The United States Pharmacopeia (USP), 31th Edition. United States.

WCG. 2017. Zilretta: Triamcinolone acetonide extended-release injection. Tersedia online di https://www.centerwatch.com/drug-information/fda-approved-drugs/drug/100230/zilretta-triamcinolone-acetonide-extended-release-injectable-suspension [diakses 26 Oktober 2019]

Penulis : Muhamad Nadiva Mardiana, Fakultas Farmasi Universitas Padjadjaran.