Mengenal Chemical Enhancer pada Formulasi Sediaan Transdermal

Majalah Farmasetika – Pengobatan topikal berarti perlakuan obat terhadap kulit yang bersifat local atau tidak bertujuan untuk menghantarkan obat menuju sirkulasi darah. Penghantaran obat secara transdermal diartikan sebagai sebuah situasi dimana obat akan berdifusi melewati lapisan-lapisan kulit yang berbeda menuju sirkulasi sistemik untuk meinmbulkan respon terapetik, contohnya pada penanganan hipertensi menggunakan transdermal clonidine patch.

Sistem penghantaran obat secara transdermal seringkali disebut sebaga patch. Perbedaan antara sediaan topikal dan sediaan transdermal ini karena pada sediaan transdermal digunakan eksipien khusus yaitu enhancer (zat peningkat penetrasi) yang membantu penetrasi zat aktif melewati lapisan lapisan kulit. Jenis Enhancer yang paling umum digunakan adalah chemical enhancer karena daya penetrasinya yang baik.

Apa saja chemical enhancer yang dapat digunakan dan mekanismenya bagaimana serta yang bagaimana cara memilih enhancer yang sesuai?

Air (Water)

Merupakan enhancer yang paling aman dan umum untuk obat dan kosmetik. Mekanismenya dengan meningkatkan kelembaban inter dan intraselular, ketika bagian subkutan terhidrasi, bagian protein mengambil air kemudian susunan protein pada daerah tersebut terganggu dan air mulai mengganggu ikatan hidrogen antar protein sehingga interaksinya menjadi melemah dan memungkinkan molekul obat berpenetrasi melewatinya.

Etanol

Etanol bekerja dengan mengganggu susunan stratum korneum untuk meningkatkan kemampuan menembusnya zat bersifat lipid. Pada konsentrasi rendah, etanol menggantikn ikatan air pada head group dan mengganggu permukaan area lipid-polar sehingga memperluas area penyerapan. Pada konsentrasi rendah, etanol mengektrasi lipid dan protein dari lapisan subkutan, membuat lapisan subkutan dapat dilewati molekul obat.

Surfaktan

Surfaktan seperti Tween, Sodium Lauryl Sulphate, dan lainnya masuk kedalam formulasi untuk membantu melarutkan zat aktif (lipofil atau hidrofil) dan membantu penetrasi dengan melarutkan bagian lipid stratum korneum (bagian hidrofob) dan sehingga obat yang sifat kepolarannya lebih tinggi dapat melewati kulit.

IPM (Isopropil Miristat)

Beberapa mekanisme yang diketahui antara lain :

• Mempengaruhi fluiditasi dan kerapatan lemak lamellae
• Memasuki area lipofilik membrane kemudian mengaitkan gugus isoprofilnya pada area polar dan meningkatkan interaksi dengan bagian lipid
• Menyebabkan fase segregasi dan terekstraknya lipid dari subkutan

Amida (Azone)

Memiliki 7 grup kepala polar yang tersambung dengan 12 rantai karbon, sehingga mengurangi resisten difusi obat meuju subkutan, dapat digunakan intuk meningkatkan permease dari obat hidrofilik, lipofilik, dan beberapa peptide.

Urea

Sebagai agen pembasah (hidrasi) untuk membantu penetrasi pada kondisi kulit keratotik seperti psoriasis, ichthyosis, dan lainnya. Peningkatan penetrasi berkaitan dengan peningkatan aktivitas keratolitik dari stratum korneum.

Simpulan

Perbedaan antara sediaan topikal dan transdermal adalah pada enhancer yang digunakan untuk berpentrasi pada kulit. Chemical enhancer merupakan yang paling umum digunakan, memliki mekanisme penetrasi yang berbeda-beda, untuk memilih zat enhancer mana yang palng cocok untuk digunakan, diperlukan beberapa pertimbangan antara lain : sifat zat aktif, kondisi kulit target pasien terapi, kecepatan terapi atau kecepatan pelepasan obat

Sumber :

Brown, M.B., Martin, G.P., Jones, S.A., Akomeah, F.K., 2006. Dermal and Transdermal Drug Delivery Systems:Ccurrent and Future Prospects. Drug Deilvery, Vol 13: 175–187.

Bulake, U., Sindhu, D., Nagavendra, K., & Wahid, K. (2017). Liposomal Formulations in Clinical Use:An Update Review. Pharmaceutics, Vol 9(2) : 1-33.

Haque, T., & Md, M. T. (2018). Chemical Enhancer: A Simplistic Way to Modulate Barrier Function of the Stratum Corneum . Adv Pharm Bull, Vol.8(2) : 169-179.

Murthy, S., & H., N. S. (2010). Handbook of Non-Invasive Drug Delivery System. Missisipi: William Andrew Applied Science Pub.

Osborne, D.W., 2008. Review of Changes in Topical Drug Classification. Pharm. Tech, Vol 32 : 66–74.