Perkembangan Sistem Penghantaran Obat Terkontrol di Indonesia

Majalah Farmasetika – Sistem penghantaran obat konvensional memiliki kekurangan penggunaan jangka pendek memerlukan pemberian secara teratur adanya keterlambatan pengiriman obat karena kepatuhan pasien yang buruk. Sistem penghantaran obat terkontrol adalah sistem penghantaran obat dimana tingkat konstan obat dipertahankan dalam darah dan jaringan untuk waktu yang lama.

Memiliki keuntungan dapat mempertahankan konsentrasi plasma yang efektif secara terapi , memberikan kenyamanan dikarenakan frekuensi penggunaan dosis obat harian berkurang ,meningkatkan efektivitas pengobatan penyembuhan dan fluktuasi kadar obat berkurang.serta meningkatkan ketersediaan hayati obat-obatan tertentu dengan menggunakan efek khusus.

Pengklasifikasikan berdasarkan mekanisme pelepasan obat dari bentuk sediaan : kontrol disolusi, kontrol disolusi, kontrol penetrasi air,dan kontrol kimia. Polimer dalam penghantaran obat terkontrol berfungsi untuk mengontrol laju pelepasan obat dari formulasi, fungsi lain polimer digunakan sebagai penutup rasa meningkatkan stabilitas dan memodifikasi karakteristik pelepasan obat. penghantaran obat terkontrol terjadi ketika suatu polimer dikombinasikan secara baik dengan obat atau zat aktif sehingga zat aktif dilepaskan. perkembangan sistem penghantaran obat terkontrol ke pengembangan formulasi yang menggunakan bahan-bahan alami.

Namun tantangannya apabila tidak dipadukan dengan sistem pengiriman yang tepat, kandungan bahan alami cenderung kurang bioavailibitas.

1. Pendahuluan

Sistem penghantaran obat ada untuk menyediakan cara yang lebih efektif untuk memberikan obat. Bahan yang paling penting dalam formulasi apapun adalah obat. Semua bahan lain, yang secara umum dikenal sebagai eksipien atau zat tambahan, dalam formulasi digunakan untuk membuat obat lebih efektif. Ketika obat baru dikembangkan, biasanya diformulasikan ke dalam bentuk sediaan sesederhana mungkin yang efektif dalam mengobati penyakit yang dimaksud. Obat yang berbeda memiliki sifat fisikokimia dan biologi yang berbeda, sehingga memerlukan formulasi yang berbeda (Yun et al., 2015). Sistem penghantaran obat konvensional memiliki beberapa kekurangan diantaranya penggunaan jangka pendek memerlukan pemberian secara teratur ,sehingga memungkinkan terjadinya keterlambatan pengiriman obat karena kepatuhan pasien yang buruk(Hussain et al., 2021).

2. Definisi

Sistem penghantaran obat terkontrol adalah sistem penghantaran obat dimana tingkat konstan obat dipertahankan dalam darah dan jaringan untuk waktu yang lama. Sistem penghantaran obat terkontrol bekerja dengan mempertahankan kadar plasma obat secara konstan dengan melepaskan dosis obat yang pasti pada setiap titik waktu untuk durasi waktu yang telah ditentukan sebelumnya. Ini membantu dalam mengurangi dosis dan frekuensi pemberian dosis sehingga meningkatkan kepatuhan pasien. Paparan obat yang lebih rendah ke lingkungan biologis mengurangi toksisitas obat dan efek samping(Adepu & Ramakrishna, 2021).

3. Kelebihan Sistem Penghantaran Obat Terkontrol (Controlled Realese)

Penghantaran obat terkontrol memiliki banyak keuntungan dibandingkan penghantaran secara konvensional diantaranya :

1. Sistem penghantaran obat terkontrol dapat mempertahankan konsentrasi plasma yang baik serta efektif secara terapi ,
2. Sistem penghantaran obat terkontrol dapat memberikan kenyamanan dikarenakan frekuensi penggunaan dosis obat harian berkurang sehingga terjadi peningkatan kepatuhan terhadap pasien Kontrol yang lebih baik dapat dicapai dari penyerapan obat mengoptimalkan pemberian dosis minimum
3. Sistem penghantaran obat terkontrol meningkatkan efektivitas pengobatan penyembuhan dan fluktuasi kadar obat berkurang.
4. Sistem penghantaran obat terkontrol dapat meningkatkan ketersediaan hayati obat-obatan tertentu dengan menggunakan efek khusus, misalnya, pelepasan aspirin yang berkelanjutan, hingga waktu tidur untuk meredakan radang sendi di pagi hari (Hussain et al., 2021)

4. Mekanisme Sistem Penghantaran Obat Terkontrol (Controlled Realese)

Sistem penghantaran obat terkontrol diklasifikasikan berdasarkan mekanisme pelepasan obat dari bentuk sediaan menjadi sistem berdasarkan kontrol disolusi, kontrol disolusi, kontrol penetrasi air,dan kontrol kimia.

1. Dalam sistem pelepasan terkontrol disolusi, obat dilapisi dengan atau dienkapsulasi dalam membran polimer yang larut perlahan (sistem reservoir) atau matriks (sistem monolitik).. Dalam sistem reservoir, obat dilindungi di dalam membran polimer dengan kelarutan rendah. Sebagian besar tablet lepas cepat konvensional, pil dan tablet effervescent adalah sistem yang dikendalikan disolusi, di mana langkah pembatasan laju adalah disolusi.
2. Dalam sistem pelepasan yang dikendalikan difusi, obat-obatan terperangkap dan dilepaskan melalui difusi melalui membran polimer yang tidak larut dalam air (sistem reservoir) atau matriks polimer (sistem monolitik). Ini diklasifikasikan ke dalam sistem reservoir kontrol membran dan sistem matriks monolitik Pelepasan obat diatur oleh hukum difusi Fick. Langkah pembatas laju dalam sistem yang dikendalikan difusi adalah difusi obat
3. Sistem pengiriman obat terkendali penetrasi air, dalam penghantaran obat yang dikontrol tekanan osmotik dan sistem penghantaran obat yang dikendalikan pembengkakan. Kontrol laju tergantung pada penetrasi air ke dalam sistem
4. Sistem pengiriman obat yang dikendalikan secara kimia, Sistem pengiriman yang dikendalikan secara kimiawi mengubah struktur kimianya saat terpapar lingkungan biologis. Ini terbuat dari polimer biodegradable yang terdegradasi dalam tubuh sebagai akibat dari proses biologis alami, menghilangkan kebutuhan untuk menghapus sistem pengiriman setelah menghabiskan zat aktif dari sistem(Adepu & Ramakrishna, 2021).

5. Polimer

Polimer adalah senyawa dengan massa molekul tinggi dibentuk oleh monomer. Polimer menjadi sangat penting dalam bidang penghantaran obat. Untuk mengontrol laju pelepasan obat dari formulasi, polimer digunakan sebagai alat utama. Polimer dapat digunakan sebagai agen penutup rasa, untuk meningkatkan stabilitas obat dan untuk memodifikasi karakteristik pelepasan obat. Penghantaran obat yang terkontrol adalah penggunaan formulasi komponen dan perangkat untuk melepaskan agen terapeutik di tingkat yang dapat diprediksi ketika diberikan.Untuk melakukan ini, keterampilan apoteker dan analis diperlukan untuk mengembangkan dan mengukur pelepasan dari formulasi, yaitu polimer atau konstruksi perangkat. Pengelompokan polimer berdasarkan jenisnya dibagi menjadi 3 kelompok yaitu polimer alam (kitosan, pectin, alginate, gelatin, albumin, kolagen,siklodekstrin), Polimer sintesis (Polietilen, asam poliaktat, polipropilen, asam poliglikonat, polihidroksibuterat, polianhidrida, poliakrilamida) dan polimer semi sintetik (hidroksil propil selulosa, metil selulosa, hidroksil propil metil selulosa, hidroksil etil selulosa, natrium CMC).

Penghantaran obat terkontrol terjadi ketika suatu polimer, baik alami atau sintetik, dikombinasikan secara baik dengan obat atau zat aktif lain sedemikian rupa sehingga zat aktif dilepaskan dari bahan dengan cara yang telah dirancang sebelumnya. Pelepasan zat aktif mungkin konstan selama periode yang lama, mungkin siklik selama periode yang lama, atau mungkin dipicu oleh lingkungan atau peristiwa eksternal lainnya. Bagaimanapun, tujuan di balik pengendalian penghantaran obat adalah untuk Metodologi pelepasan terkendali dapat diklasifikasikan berdasarkan mekanisme yang mengontrol pelepasan zat aktif dari difusi perangkat penghantar,osmosis, atau erosi polimer. Berbagai polimer Mekanisme erosi terdiri dari 3 tipe dasar.

1. Erosi tipe I, polimer hidrofobik diubah menjadi molekul kecil yang larut dalam air melalui pembelahan tulang punggung.
2. Erosi tipe II, polimer yang awalnya tidak larut dalam air dilarutkan dengan hidrolisis, ionisasi, atau protonasi gugus gantung.
3. Erosi tipe III mengacu pada polimer yang larut dalam air yang telah dilarutkan oleh ikatan silang kovalen dan yang larut sebagai ikatan silang (tipe IA) atau tulang punggung (tipe IB) mengalami pembelahan hidrolitik.

Peran sistem pelepasan terkontrol adalah untuk mencapai profil pengiriman yang akan menghasilkan tingkat obat yang tinggi dalam darah dalam jangka waktu yang lama. Dengan tablet atau suntikan konvensional, kadar obat dalam darah mengikuti profil di mana kadarnya meningkat setelah setiap pemberian obat dan kemudian menurun hingga pemberian berikutnya. Poin kunci dengan pemberian obat konvensional adalah bahwa tingkat darah agen harus tetap antara nilai maksimum, yang dapat mewakili tingkat toksik, dan nilai minimum, di bawah mana obat tidak lagi efektif. Dalam sistem penghantaran obat terkontrol yang dirancang untuk pemberian jangka panjang, tetap konstan, antara maksimum dan minimum yang diinginkan, untuk jangka waktu yang diperpanjang. Tergantung pada formulasi dan aplikasinya(Sowjanya et al., 2017).

6. Aplikasi dan Perkembangan Sistem Penghantaran Obat Terkontrol (Controlled Realese)

Di Indonesia, perkembangan sistem penghantaran obat bergerak ke arah pengembangan formulasi yang menggunakan bahan-bahan alami. Namun tantangannya apabila tidak dipadukan dengan sistem pengiriman yang tepat, kandungan bahan alami cenderung kurang bioavailable.

Selain itu, pengembangan polimer untuk mencapai sifat fisikokimia yang diperlukan dilakukan. Sebagai sistem pengiriman obat berkembang, modifikasi polimer juga akan diperlukan untuk mengikuti perkembangan ini. Baik itu perubahan komposisi maupun perubahan kombinasi polimer yang digunakan(K Guntina, 2021).

Contoh obat yang ada dipasaran(K Guntina, 2021)

7. Kesimpulan

Sistem penghantaran bertujuan menyediakan cara yang lebih efektif sedangkan Sistem penghantaran obat konvensional memiliki beberapa kekurangan diantaranya penggunaan jangka pendek memerlukan pemberian secara teratur ,sehingga terjadinya keterlambatan pengiriman obat karena kepatuhan pasien yang buruk. Sistem penghantaran obat terkontrol adalah sistem penghantaran obat dimana tingkat konstan obat dipertahankan dalam darah dan jaringan untuk waktu yang lama.

Keuntungan dari system penghantaran obat terkontrol diantaranya dapat mempertahankan konsentrasi plasma yang efektif secara terapi , memberikan kenyamanan dikarenakan frekuensi penggunaan dosis obat harian berkurang ,meningkatkan efektivitas pengobatan penyembuhan dan fluktuasi kadar obat berkurang.serta meningkatkan ketersediaan hayati obat-obatan tertentu dengan menggunakan efek khusus. Sistem penghantaran obat terkontrol diklasifikasikan berdasarkan mekanisme pelepasan obat dari bentuk sediaan menjadi sistem berdasarkan kontrol disolusi, kontrol disolusi, kontrol penetrasi air,dan kontrol kimia

Polimer adalah senyawa dengan massa molekul tinggi dibentuk oleh monomer. Bermanfaat untuk penghantaran obat terkontrol untuk mengontrol laju pelepasan obat dari formulasi, polimer digunakan sebagai alat utama. Polimer dapat digunakan sebagai agen penutup rasa, untuk meningkatkan stabilitas obat dan untuk memodifikasi karakteristik pelepasan obat. penghantaran obat terkontrol terjadi ketika suatu polimer, baik alami atau sintetik, dikombinasikan secara baik dengan obat atau zat aktif sehingga zat aktif dilepaskan dari bahan yang telah dirancang sebelumnya. perkembangan sistem penghantaran obat terkontrol bergerak ke arah pengembangan formulasi yang menggunakan bahan-bahan alami. Namun tantangannya apabila tidak dipadukan dengan sistem pengiriman yang tepat, kandungan bahan alami cenderung kurang bioavailable.

Daftar Pustaka

Adepu, S., & Ramakrishna, S. (2021). Controlled drug delivery systems: Current status and future directions. Molecules, 26(19). https://doi.org/10.3390/molecules26195905

Hussain, S., Kaur, G., & Pamma, P. (2021). Overview of Controlled Drug Delivery System. May. https://doi.org/10.15515/abr.0976-4585.12.3.248255

K Guntina, R. (2021). Mengenal Sistem Penghantaran Obat Terkontrol. 5 April 2021. farmasetika.com

Sowjanya, M., Debnath, S., Lavanya, P., Thejovathi, R., & Babu, M. N. (2017). Polymers used in the Designing of Controlled Drug Delivery System. Research Journal of Pharmacy and Technology, 10(3), 903. https://doi.org/10.5958/0974-360x.2017.00168.8

Yun, Y. H., Lee, B. K., & Kinam, P. (2015). Controlled Drug Delivery: Historical perspective for the next generation. The Kenya Journal of Employee Performance, December. https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2015.10.005.Controlled