Apalutamide, Obat Baru Untuk Kanker Prostat

Farmasetika.com – Pada tanggal 14 Februari 2018, FDA telah menyetujui apalutamide (Erleada ™, Janssen Biotech, Inc.) untuk mengobati pasien dengan non-metastatic castration-resistant prostate cancer (NM-CRPC).

Berdasarkan statistik, sekitar 1 dari 9 pria akan didiagnosis dengan kanker prostat di masa hidupnya. Sekitar 6 kasus dalam 10 didiagnosis pada pria berusia 65 atau lebih tua, dan jarang terjadi sebelum usia 40. Usia rata-rata pada saat diagnosis adalah sekitar 66.

Obat baru apalutamide

ERLEADA(apalutamide) adalah obat yang dirancang untuk pengobatan kanker prostat. Resep ini digunakan untuk mengobati kanker prostat yang belum menyebar ke bagian lain dari tubuh tetapi tidak lagi merespon pada perawatan medis yang menurunkan testosteron atau pembedahan.ERLEADA adalah terapi pertama yang disetujui FDA untuk mengobati pasien dengan kanker prostat resisten non-metastasis.

ERLEADA menerima persetujuan FDA berdasarkan data Tahap 3 dari uji klinis SPARTAN, yang menilai keampuhan dan keamanan ERLEADA dibandingkan dengan plasebo pada pasien dengan NM-CRPC yang memiliki PSA yang meningkat cepat saat menerima terapi deprivasi androgen terus menerus. Studi ini baru-baru ini dipresentasikan pada 2018 American Society of Clinical Oncology Genitourinary Cancer Symposium (ASCO GU) pada Kamis, 8 Februari 2018 di San Francisco dan diterbitkan dalam The New England Journal of Medicine.

Dosis dan mekanisme kerja

ERLEADA (apalutamide) dalam bentuk tablet yang berlapis film mengandung sebanyak 60 mg apalutamide. Eksipien dari tablet ini adalah: koloid anhidrat silika, natrium kroskarmelosa, hidroksipropil metilselulosa-asetat suksinat, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, dan selulosa mikrokristalin silisifikasi. Tablet ini dilapiskan dengan film yang terdiri dari zat: besi oksida hitam, besi oksida kuning, polietilen glikol, polivinil alkohol, talkum dan titanium dioksida.

Mekanisme kerja ERLEADA adalah inhibitor androgen (AR) inhibitor yang mengikat langsung ke domain pengikat ligan dari AR, menghambat translokasi nuklir AR, menghambat pengikatan DNA, dan menghambat transkripsi yang dimediasi oleh AR. Administrasi menyebabkan penurunan proliferasi sel tumor dan peningkatan apoptosis, yang menyebabkan penurunan volume tumor pada model xenograft tikus dari kanker prostat.

Dosis ERLEADA yang dianjurkan adalah sebanyak 240 mg (empat 60 mg tablet) diberikan secara oral sekali sehari. ERLEADA dapat diminum dengan atau tanpa makanan. Pasien yang meminum obat ERLEADA harus diberikan gonadotropin-releasing (GnRH) hormone atau analognya secara bersamaan atau seharusnya mengadakan bilateral orchiectomy.

Hasil efikasi utama ERLEADA didukung oleh perbaikan yang signifikan secara statistik untuk titik akhir sekunder, termasuk waktu untuk metastasis, kelangsungan hidup bebas perkembangan, dan waktu untuk perkembangan gejala.

Efek samping

Sebelum menggunakan ERLEADA, harus diinformasikan kepada penyedia perawatan kesehatan anda tentang semua kondisi medis anda, termasuk jika anda memiliki riwayat kejang, cedera otak, stroke, atau tumor otak atau memiliki pasangan yang hamil atau mungkin hamil.

Efek samping penggunaan Erleada termasuk kejang, jatuh dan patah. Dalam uji coba SPARTAN, reaksi merugikan yang paling umum (≥10%) adalah kelelahan, hipertensi, ruam, diare, mual, berat badan menurun, artralgia, jatuh, hot flush, penurunan nafsu makan, fraktur, dan edema perifer.

Penyimpanan

Simpan ERLEADA pada suhu kamar antara 68 ° F hingga 77 ° F (20 ° C hingga 25 ° C). Simpan ERLEADA dalam kemasan aslinya. Botol ERLEADA berisi bahan pengering untuk membantu menjaga kekeringan obat (melindungi obat dari kelembaban).

Sumber:

ERLEADA™ [Prescribing Information]. Horsham, PA: Janssen Biotech, Inc.

FDA. FDA approves apalutamide for non-metastatic castration-resistant prostate cancer. Tersedia online di https://www.fda.gov/drugs/informationondrugs/approveddrugs/ucm596796.htm [diakses pada 27/11/2018].
Rathkopf DE, Morris MJ, Fox JJ, et al. Phase I study of ARN-509, a novel antiandrogen, in the treatment of castration-resistant prostate cancer. J Clin Oncol. 2013;31(28):3525-3530.

Clegg NJ, Wongvipat J, Joseph JD, et al. ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res. 2012;72(6):1494-1503.

Penulis: Chu Yuan Shan, Loshieni Shri (Fakultas Farmasi, Universitas Padjadjaran)