Fostamatinib, Obat Baru untuk Trombositopenia Imun Kronis

farmasetika.com – Obat fostamatinib disodium heksahidrat atau dikenal juga sebagai Tavalisse telah disetujui FDA April 2018 sebagai obat untuk penyakit autoimun yaitu trombositopenia imun kronis pada orang dewasa. Tavalisse telah menjadi pilihan pengobatan untuk pasien yang tidak memiliki respon yang memadai terhadap pengobatan sebelumnya serta Tavalisse diberikan secara oral yang berbasis drug targeted therapy.

Trombositopenia

Trombositopenia adalah kondisi patologis dimana jumlah trombosit mengalami penurunan dibawah kisaran normal (150 – 450 x 103/µL) pada orang dewasa. Trombosit sangat penting untuk hemostatis yaitu suatu mekanisme dimana pembekuan darah secara fisiologis terjadi untuk menghentikan pendarahan di lokasi cedera pembuluh darah.1

Tavalisse (Fostamatinib)

Fostamatinib merupakan prodrug yang secara biokimia diubah di GIT menjadi metabolit aktif R406 yang menghambat limpa tirosin kinase (SYK) target penting jalur sinyal yang mengarah pada fagositosis trombosit pada pasien trombositopenia imun kronis. Selain itu, Tavalisse ini mencegah transduksi sinyal dari reseptor aktif Fc dan reseptor sel B.2 Obat ini tersedia untuk penggunaan oral dalam formulasi bentuk tablet salut immediate release dosis 100 mg dan 150 mg. 3

Sifat fisikokimia Fostamatinib yaitu tidak higroskopis, kristal padat yang tidak larut dalam air dan buffer fosfar pH 6,8 tetapi larut dalam etanol, DMSO, dan buffer aqueous netral hingga alkali. 3

Sistem penghantaran obat Tavalisse (fostamatinib) menggunakan protein pembawa dengan sistem pelepasan langsung yang mengantarkan obat ke sisi target spesifiknya. 2

Tavalisse (Fostamatinib) merupakan kelas terapi baru dengan mekanisme aksi yang secara fundamental berbeda dari semua terapi lain yang tersedia. Bentuk aktifnya adalah R406 penghambat SYK, dan itu adalah satu-satunya terapi yang disetujui pada saat ini untuk pengobatan trombositopenia imun kronis yang tidak menanggapi pengobatan sebelumnya termasuk imunoglobulin, kortikosteroid, splenektomi, dan  atau agonis TPO-R.

Sumber :

[1]Izak, M.; Bussel, J.B. 2014. Management of thrombocytopenia. F1000Prime Rep. 6, 45.

[2] Rolf, M.G.; Curwen, J.O.; Veldman-Jones, M.; Eberlein, C.; Wang, J.; Harmer, A.; Hellawell, C.J.; Braddock, M. 2015. In vitro pharmacological profiling of R406 identifies molecular targets underlying the clinical effects of fostamatinib. Pharmacol. Res. Perspect, 3, e00175.

[3] Food and Drug Administration. 2018. Evaluation of The Risk Assessment of Elemental Impurities for NDA 209299/Tavalisse (Fostamatinib) Tablets. Departemen of Health and Human Service.

Penulis : Nisa Amalia, Program Studi Sarjana Farmasi, Fakultas Farmasi, Universitas Padjadjaran