Mengenal Sistem Penghantaran Obat Terkontrol

Artikel Terkait

Teknologi Penghantaran Obat Terkontrol, Solusi Jitu Atasi Permasalahan Penghantaran Obat Per Oral

30 April 2024

Mengenal Teknologi Mikroenkapsulasi, Sistem Penghantaran Obat yang Menjanjikan

14 April 2023

Teknologi Implan Magnet Prospektif Sebagai Sistem Penghantaran Obat Baru

15 Februari 2017

Majalah Farmasetika – Berbagai macam penyakit memiliki berbagai macam metode penyembuhan. Salah satunya dengan mengonsumsi obat. Baik obat yang digunakan secara oral, topikal, maupun transdermal.

Sistem pelepasan atau penghantaran obat juga mempengaruhi tingkat efektivitas dari obat tersebut.

Kebutuhan akan obat dengan tingkat efektivitas yang tinggi mendorong para peneliti untuk menemukan obat baru ataupun mengembangkan obat yang sudah ada.

Pengembangan sistem penghantaran obat juga termasuk ke dalam pengembangan obat yang sudah ada. Salah satu hasil pengembangan sistem penghantaran adalah sistem penghantaran terkontrol/terkendali.

Pengertian sistem penghantaran obat terkontrol

Sistem penghantaran obat terkontrol adalah sistem penghantaran obat dengan kecepatan yang telah ditentukan sebelumnya, baik secara lokal maupun sistemik, untuk jangka waktu tertentu.

Suatu sistem penghantaran obat yang ideal memiliki dua hal mendasar yang wajib dimiliki.

Pertama, sistem tersebut mampu menjadi dosis tunggal selama pengobatan, baik selama berhari-hari atau berminggu-minggu seperti pada infeksi, ataupun seumur hidup pasien seperti pada hipertensi atau diabetes.

Kedua, sistem tersebut harus mampu membawa zat aktif langsung ke site of action, sehingga meminimalkan atau menghilangkan efek samping. Untuk mencapai dua hal ini, perlu adanya sistem penghantaran langsung ke reseptor, sel, atau area spesifik dalam tubuh. Pada sistem ini, diperlukan perubahan yang berbeda-beda tergantung pada kondisi penyakit ataupun jenis obat yang digunakan.

Peran polimer sebagai pembawa terkontrol

Untuk dapat mewujudkan suatu sistem yang ideal, diperlukan polimer sebagai matriks untuk menjerap obat di dalam sistem tersebut.

Polimer yang digunakan harus bersifat biodegradable, biocompatible, tidak immunogenic, dan tidak menjadi racun bagi tubuh. Baik polimer sintetis maupun polimer alami telah diteliti untuk digunakan sebagai matriks pada sistem penghantaran obat terkontrol.

Tetapi penggunaan polimer alami untuk aplikasi farmasi lebih disukai karena ekonomis, mudah didapat, tidak beracun, mampu dimodifikasi secara kimia, berpotensi dapat terurai secara hayati (biodegradable).

Penggunaan jenis polimer yang berbeda dapat memberikan profil laju penghantaran yang berbeda pula. Polimer yang digunakan dapat berupa polimer yang sensitif terhadap suhu, pH, maupun enzim untuk dapat mewujudkan suatu sistem penghantaran terkontrol yang baik.

Dalam artikel ini akan dibahas mengenai sistem penghantaran obat terkontrol, mekanisme, kelebihan, perkembangannya di Indonesia, serta contoh obat yang ada di pasaran.

Penghantaran obat terkontrol (Controlled Drug Delivery/CDD) terjadi saat polimer, baik polimer alami maupun polimer sintetis dikombinasikan dengan suatu obat atau zat aktif lainnya hingga menjadi suatu sediaan yang zat aktifnya dilepaskan dari sistem yang telah ditentukan sebelumnya.

Pelepasan zat aktif dapat terjadi dengan kecepatan konstan dalam waktu yang lama, melalui suatu siklus yang terjadi dalam jangka waktu yang lama, atau mungkin dipicu oleh lingkungan atau peristiwa eksternal lainnya seperti suhu, pH atau enzime.

Dari semua cara pelepasan tersebut, tujuan dari pelepasan yang terkontrol adalah untuk mencapai terapi yang efektif dengan mengurangi ataupun menghilangkan efek samping serta risiko overdosis.

Terdapat beberapa rute pemberian obat pelepasan terkontrol, salah satunya adalah rute oral. Rute oral merupakan rute yang paling banyak digunakan karena kemudahan administrasi dan luas permukaan saluran gastro intestinal (dapat mencapai 200 ).

Adanya mikrofili pada saluran gastro intestinal menjadikannya sebagai permukaan asorbsi terbesar di dalam tubuh (4500 ). Tantangan dari rute oral adalah waktu transit gastro intestinal yang singkat, pH asam ekstrim, kehadiran enzim pencernaan, dan metabolisme awal di hati (first pass metabolism). Beberapa produk dirancang untuk memperpanjang waktu retensi obat di saluran pencernaan.

Mekanisme Sistem Penghantaran Obat Terkontrol (Controlled Release)

Hampir seluruh sediaan pelepasan terkontrol oral (oral controlled release) termasuk ke dalam sistem matriks atau sistem reservoir (dilapisi polimer).

Sistem matriks adalah suatu sistem di mana zat aktif dilarutkan ataupun didispersikan pada sebuah matriks yang dapat mengendalikan laju pelepasan, baik matriks hidrofilik, hidrofobik, ataupun inert.

Sistem reservoir adalah suatu sistem di mana obat yang memiliki “inti” tertutup oleh suatu lapisan polimer. Pada sistem reservoir ini, terdapat dua tipe pelepasan. Yang pertama, sistem difusi/erosi sederhana. Pada sistem ini, obat dilapisi oleh polimer hidrofilik atau tidak larut air. Obat dilepaskan dengan proses difusi zat aktif melalui lapisan polimer tersebut atau proses erosi dari lapisan polimer yang melapisi obat. Yang kedua, sistem osmosis. Pada sistem ini, obat dilapisi oleh membran polimer semi permeabel. Pelepasan yang terjadi disebabkan oleh tekanan osmosis di dalam tablet.

Kelebihan Sistem Pelepasan Obat Terkontrol (Controlled Release)

Sistem pelepasan terkontrol oral dapat memberikan keuntungan pada sisi keamanan (peningkatan rasio Cmaks / Cmin) dan kenyamanan (pengurangan dosis harian) dibandingkan dengan bentuk sediaan konvensional di mana obat langsung dilepaskan setelah diminum.

Kebanyakan dari sistem penghantaran obat konvensional ini diketahui memiliki sistem pelepasan segera dengan sedikit atau tanpa kendali atas laju penghantaran. Untuk mencapai dan mempertahankan konsentrasi plasma yang efektif secara terapi, beberapa dosis diperlukan setiap hari, yang dapat menyebabkan fluktuasi yang signifikan pada kadar obat dalam darah.

Karena tingkat fluktuasi plasma obat ini, kadar obat dalam darah bisa turun di bawah konsentrasi efektif minimum (MEC) atau melebihi konsentrasi toxic/racun minimum (MTC). Fluktuasi tersebut dapat mengakibatkan efek samping yang tidak diinginkan atau kurangnya manfaat terapeutik yang diinginkan untuk pasien. Pelepasan obat terkontrol dapat menutup semua kekurangan tersebut.

Obat dengan pelepasan terkontrol dapat diminum dengan frekuensi yang lebih sedikit karena pelepasan zat aktifnya dapat diatur sedemikian rupa agar tetap berada pada kadar efektif dalam tubuh. Dengan berkurangnya frekuensi minum obat, kenyamanan pasien dapat meningkat serta tingkat kepatuhan pasien juga akan bertambah. Dengan demikian, target terapi dapat tercapai.

Obat dengan pelepasan terkontrol memiliki tingkat fluktuasi kadar yang rendah atau bahkan tidak terjadi fluktuasi kadar, sehingga risiko munculnya efek samping dapat dihindari.

Aplikasi dan Perkembangan Sistem Pelepasan Terkontrol Di Indonesia

Di Indonesia, pengembangan sistem penghantaran obat dilakukan ke arah pengembangan sediaan bahan alam. Karena kandungan bahan alam cenderung memiliki bioavailabilitas yang kurang baik bila tidak dikombinasikan dengan sistem penghantaran yang tepat. Selain itu, pengembangan polimer untuk mendapatkan sifat fisika kimia yang dibutuhkan juga sudah dilakukan.

Dengan berkembangnya sistem penghantaran obat, diperlukan juga modifikasi polimer untuk mengimbangi perkembangan tersebut. Baik itu modifikasi komposisi ataupun modifikasi kombinasi polimer yang digunakan.

Contoh Obat Yang Ada Di Pasaran

Beberapa contoh obat dengan sistem penghantaran obat terkontrol yang beredar di pasaran adalah sebagai berikut:

Kesimpulan

Sistem penghantaran obat terkontrol adalah suatu sistem di mana profil pelepasan, meliputi kecepatan pelepasan maupun lokasi pelepasan, ditentukan dalam sistem untuk mencapai tujuan terapi atau meningkatkan kenyamanan penggunaan obat oleh pasien. Sistem ini dapat dibuat menggunakan kombinasi zat aktif dan polimer, baik polimer sintetis ataupun polimer alami, dengan karakteristik yang telah ditentukan. Sistem penghantaran obat terkontrol dapat menutupi kekurangan dari sistem penghantaran obat konvensional. Karenanya, sistem penghantaran obat terkontrol dapat menjadi suatu sistem yang efektif dan efisien.

Daftar Pustaka

Bhowmik D, Gopinath H, Kumar BP, Duraivel S, and Kumar KPS. Controlled Release Drug Delivery Systems. Pharma Innovation. 2012. 1(20):24-32.

Jethara SI, Patel MR. Pharmaceutical Controlled Release Drug Delivery Systems: A Patent Overview. Aperito J Drug Design Pharmacol. 2014, 1(2).

Kutz M. Standard Handbook Of Biomedical Engineering And Design. New York: The McGraw-Hill Companies Inc; 2002.

Waterman KC, MacDonald BC, and Roy MC. Extrudable core system: Development of a single-layer osmotic controlled-release tablet. J Controlled Release. 2009. 134:201-206.