DMSO dapat Meningkatkan Penetrasi Obat dalam sediaan Gel

Artikel Terkait

Mengenal Chemical Enhancer pada Formulasi Sediaan Transdermal

7 Juni 2020

Mengenal Asam Oleat, Zat Peningkat Penetrasi Pada Patch Transdermal

15 Juni 2019

farmasetika.com – Kulit sebagai organ terluar tubuh yang memiliki fungsi sebagai system epitel tubuh yang menjaga keluar dan masuknya substansi penting dari dalam tubuh maupun dari luar tubuh. Dalam keadaan tertentu kulit dapat ditembus oleh senyawa ataupun obat yang dapat menimbulkan efek terapi maupun efek toksik yang berefek local ataupun sistemik atau keseluruh tubuh.

Sebagian besar obat masuk dan menembus kulit dengan berpenetrasi melintasi stratum korneum melalui ruang intraselluler dan ekstraselluler. Obat obat yang bersifat hidrofilik atau larut dalam air biasanya masuk melalui jalur transelluler sedangkan obat-obat yang bersifat lipofik atau larut dalam lemak biasanya masuk melalui jalur interselluler pada stratum korneum. Sehingga untuk dapat berpenetrasi dengan baik maka obat tersebut harus ditambahkan enhancer.

Definisi Enhancer

Enhancer merupakan suatu eksipien atau bahan yang memiliki fungsi sebagai peningkat permeasi atau peningkat penetrasi suatu obat yang biasanya digunakan pada kulit secara topical. Penambahan enhancer pada formulasi suatu sediaan kulit topical bertujuan untuk meningkatkan jumlah zat aktif pada obat yang berpenetrasi atau menembus kulit sehingga dapat menimbulkan efek obat yang lebih baik lagi.

Syarat Enhancer

Suatu enhancer dapat atau boleh dipergunakan apabila memenuhi beberapa syarat berikut

1) Tidak toksis, tidak mengiritasi dan tidak menimbulkan alergi.

2) Inert, tidak memiliki sifat farmakologi.

3) Dapat mencegah hilangnya substansi endogen dari dalam tubuh

4) Dapat bercampur dengan bahan aktif dan bahan pembawa dalam sediaan.

5) Dapat diterima oleh tubuh dan dengan segera dapat mengembalikan fungsi kulit ketika  dihilangkan dari sediaan.

6) Tidak berwarna, tidak berasa, tidak berbau dan relatif murah.

Mekanisme Kerja Enhancer

Enhancer tersebut bekerja dengan cara meningkatkan penetrasi obat dengan meningkatkan kelarutan bahan obat dalam pembawa. Semakin banyak jumlah zat aktif yang larut maka makin banyak pula obat yang terpenetrasi. Cara kedua yaitu dengan mempengaruhi membrane kulit dengan mengurangi ketahanan difusi pada stratum corneumserta meningkatkan permeabilitas membrane.

Dimetilsulfoksida (DMSO)

Dimeltilsulfoksida merupakan enhancer golongan sulfosida yang efektif meningkatkan permeasi dengan mengubah sifat interselular struktur protein pada stratum corneum atau dengan cara meningkatkan fluiditas lipid oleh gangguan dari struktur rantai lemak

DMSO digunakan sebagai pelarut tambahan dalam idoksuridin komersial,juga digunakan untuk mengobati imfeksi berat herpetic kulit,terutama yang disebabkan oleh herpes simplex serta juga telah digunakan untuk topical yang mengobati peradangan sistemik.

Efek dari enhancer DMSO tergantung terhadap konsentrasi dan juga co-pelarut yang digunakan. Namun,apabila penggunakan DMSO dengan konsentrasi yang terlalu tinggi dapat menyebabkan eritema dan bercak pada stratum corneum.

Penggunakan Dimetilsulfoksida dalam sediaan gel

Gel merupakan suatu sediaan setengah padat yang terdispersi dan memiliki partikel yang tersusun baik dari molekul pkecil hingga partikel besar yang saling terdispersi. Umunya gel digunakan untuk sediaan topical atau digunakan pada kulit.

Secara umum gel tersusun atas :

1. Gelling Agent

Polimer yang digunakan untuk membentuk strutur penting dari gel.    Contoh : gom alam,karagenan,tragakan,pectin

2. Pengawet

Gel merupakan sediaan yang terusun atau sebagian besar air, air merupakan media pertumbuhan yang baik untuk bakteri sehingga perlu ditambahkan bahan pengawet untuk mencegah terjadinya pertumbuhan bakteri. Contoh : asam benzoate,metil hidroksi benzoate

3. Bahan higroskopis

Penambahan bahan higroskopis untuk mencegah hilangnya ir yang terdapat pada sediaan gel. Contoh : gliserol,propilenglikol

4. Chelating agent

Untuk mencegah terjadinya pengikatan dan sensitive terhadap logam berat. Contoh : EDTA

5. Peningkat Permeasi

Ditambahkan untuk meningkatkan jumlah obat yang dapat diabsorbsi oleh kulit. Contoh : dimetiksulfosida,etanol,azone.

DMSO sebagai bahan peningkat penetrasi merupakan salah satu zat yang dapat meningkatkan penetrasi pada  sediaan transdermal yang disebabkan oleh  kemampuan DMSO untuk memindahkan bentuk air dari stratum korneum dan  disertai oleh pemindahan lemak dan  perubahan konfigurasi protein.

Dalam suatu penelitian membuktikan bahwa dimetilsulfoksida dapat meningkatkan penetrasi gel natrium diklofenak pada  konsentrasi terbaik yaitu 5% sebesar  60,440% .selain itu penelitian yang  dilakukan membuktikan bahwa  dimetilsulfoksida dapat peningkat penetrasi gel teofilin pada konsentrasi terbaik yaitu  7% sebesar  88,5%  begitu  pula berdasarkan penelitian  membuktikan bahwa  Dimetilsulfoksida dapat meningkatkan  penetrasi Gel Asiklovir pada konsentrasi  terbaik 10% sebesar 98,62%

Efek samping DMSO

Penggunaan DMSO tidak boleh lebih dari jumlah yang dipersyaratkan. Efek samping yang paling sering dilaporkan termasuk sakit kepala dan terbakar serta gatal jika mengalami kontak dengan kulit. Reaksi alergi yang kuat telah dilaporkan.

DMSO dapat menyebabkan kontaminan, racun, dan obat-obatan akan diserap melalui kulit, yang dapat menyebabkan efek tak terduga. DMSO dianggap meningkatkan efek pengencer darah, steroid, obat jantung, obat penenang, dan obat-obatan lainnya. Dalam beberapa kasus hal ini dapat merusak atau berbahaya.

Simpulan

Kulit merupakan indera tubuh yang sangat selektif untuk ditembus oleh zat-zat asing termasuk obat untuk itu perlu ditambahkan enhancer atau peningkat permeasi agar obat yang digunakan dapat menimbulkan efek terapi yang lebih baik. Dimetilsulfoksida merupakan peningkat permeasi yang memnuhi persyaratan sebagai enhancer  yang telah dibuktikan dapat meningkatkan penetrasi gel.

Referensi

Lidia,dkk.2018. Efek Peningkat Penetrasi Dimetilsulfoksida Terhadap Difusi Pada Sediaan Gel Klindamisin Hidroklorida Secara Invitro. Seminar Nasional Farmasi. Vol 1 (1)

Walker,Roderick B and Smith,Eric W. 1995. The Role of Percutaneous Penetration Enhancers. Grahamstown South Africa : School of Pharmaceutical Science

Dey Sunjay et all. 2009. Enhanced Percutaneous Permeability Of  Acyclovir by DMSO From Topical  Gel Formulation. International Journal Of Pharmaceutical  Sciences and Drug Research,1 (1), 13-18.

Williams, A. C., dan Barry. 2004. Penetration Enhancer. Advanced Drug Delivery Review. No. 56, 603-618

Dimetil sulfoksida. https://id.wikipedia.org/wiki/Dimetil_sulfoksida