Info Farmasi Terkini Berbasis Ilmiah dan Praktis Majalah Farmasi Online Pertama di Indonesia
Artikel Terkait
Farmasetika.com – Food and Drug Administration (FDA) Amerika Serikat telah menyetujui tablet produksi perusahaan farmasi Esperion yang mengandung bempedoic acid dan ezetimibe (Nexlizet) untuk menurunkan LDL-Kolesterol (LDL-C) nonstatin.
Persetujuan Kombinasi Non-statin Pertama
Tablet oral, sekali sehari diindikasikan sebagai tambahan untuk diet dan terapi statin yang ditoleransi secara maksimal untuk pengobatan orang dewasa dengan hiperkolesterolemia familial heterozigot (HeFH) atau penyakit kardiovaskular aterosklerotik (ASCVD) yang memerlukan tambahan penurunan LDL-C.1
Gabungan asam bempedoat dan ezetimibe adalah obat kombinasi penurun LDL-C non-statin pertama yang pernah disetujui, menurut press release Esperion.1
Persetujuan obat kombinasi mengikuti persetujuan tablet bempedoic acid (Nexletol) 21 Februari 2020 untuk LDL-C dengan mengurangi biosintesis kolesterol dan mengatur reseptor LDL
Kedua obat yang disetujui akan tersedia hanya dengan resep dokter. Tablet kombinasi asam bempedoat dan ezetimibe akan tersedia secara komersial pada Juli 2020 untuk pasien di Amerika Serikat.
Tablet asam bempedoat akan tersedia secara komersial pada pasien di AS pada 30 Maret 2020, menurut Esperion.
LDL-C adalah zat lilin, seperti lemak yang ditemukan dalam tubuh. Peningkatan LDL-C berkontribusi pada penumpukan lemak ini di arteri, dan dapat menyebabkan kejadian kardiovaskular, seperti serangan jantung, dan stroke.
Diperkirakan bahwa hampir 15 juta pasien dengan ASCVD atau HeFH pada statin yang ditoleransi secara maksimal di AS tidak dapat mencapai pedoman yang direkomendasikan kadar LDL-C yang direkomendasikan.1-2
Mekanisme Kerja dan Uji Klinis
Asam bempedoat dan ezetimibe yang dikombinasikan menurunkan LDL-C yang tinggi melalui mekanisme aksi pelengkap dengan menghambat sintesis kolesterol di hati dan penyerapan di usus.1
Persetujuan tablet kombinasi asam bempedoat dan ezetimibe didukung oleh program Penurun Produk LDL-C Obat Kombinasi Tetap fase 3, serta data keamanan dari program penurun global tablet asam bempedoat fase penting 3 program penurunan LDL-C, dan ezetimibe yang ada profil keamanan.
Kombinasi asam bempedoat dan ezetimibe menurunkan LDL-C dengan rata-rata 38% dibandingkan dengan plasebo bila ditambahkan pada statin yang ditoleransi secara maksimal.
Kombinasi asam bempedoat dan ezetimibe umumnya ditoleransi dengan baik dalam studi fase 3 penting, menurut Esperion. Peringatan label dan tindakan pencegahan termasuk hiperurisemia, dengan perkembangan asam urat dalam persentase kecil dari pasien, serta peningkatan risiko ruptur atau cedera tendon.1
Efek Samping
Efek samping paling umum yang dilaporkan dalam program pengembangan (kejadian ≥ 2% dan lebih besar dari plasebo) umumnya dilaporkan pada tingkat yang sama pada pasien yang menerima plasebo. Efek samping ini termasuk infeksi saluran pernapasan atas, kejang otot, hiperurisemia, nyeri punggung, sakit perut atau ketidaknyamanan, bronkitis, nyeri pada ekstremitas, anemia, peningkatan enzim hati, diare, artralgia, kelelahan sinusitis, dan influenza. Sebagian besar efek samping yang dilaporkan dengan asam bempedoic dan ezetimibe adalah ringan sampai sedang
Efek pada morbiditas dan mortalitas kardiovaskular belum ditentukan dalam kombinasi asam bempedoat dan ezetimibe,1 atau hanya pada asam bempedoik.
Sumber :
- Esperion Announces FDA Approval of the NEXLIZET™ (bempedoic acid and ezetimibe) Tablet, an Oral, Once-Daily, Non-Statin LDL-Cholesterol Lowering Medicine [news release]. Ann Arbor, MI; February 26, 2020. Esperion website. https://www.esperion.com/investors-media/press-releases/. Accessed February 27, 2020.
- Esperion Announces FDA Approval of NEXLETOL™ (bempedoic acid) Tablet, an Oral, Once-Daily, Non-Statin LDL-Cholesterol Lowering Medicine [news release]. Ann Arbor, MI; February 21, 2020. Esperion website. https://www.esperion.com/investors-media/press-releases/. Accessed February 27, 2020.
