Cerianna (Fluoroestradiol F18), Agen Pencitraan Baru Kanker Payudara Metastatik

Artikel Terkait

Ryteloᵀᴹ: Terobosan Baru Dalam Pengobatan Myelodysplastic Syndroms Pada Pasien Risiko Rendah

27 Agustus 2024

Duvyzat, Obat Givinostat Oral Telah Disetujui FDA untuk Mengobati Duchenne MD

26 Agustus 2024

FDA Menerima NDA dan Aplikasi Tinjauan Prioritas untuk Vimseltinib pada Tumor Sel Raksasa Tenosinovial

25 Agustus 2024

Majalah Farmasetika – Kanker payudara merupakan kanker dengan insidensi dan prevalensi tertinggi serta penyebab kematian kedua tertinggi akibat kanker di Indonesia pada tahun 2018.

Pada beberapa wanita, kanker payudara dapat kambuh kembali setelah terapi, yang disebut sebagai kanker payudara berulang. Selain itu, kanker payudara dapat menyebar ke area tubuh yang lain, yang disebut sebagai kanker payudara metastatik. Terapi untuk kanker payudara berulang dan metastatik yang tersedia saat ini adalah breast-conserving surgery (lumpectomy), mastectomy, radioterapi, terapi hormon, kemoterapi, imunoterapi.

Apa itu Cerianna?

CERIANNA™ (fluoroestradiol F18) merupakan agen diagnosis radioaktif yang dapat digunakan untuk pencitraan menggunakan positron emission tomography (PET). Fluoroestradiol F18 digunakan dalam diagnosis kanker payudara. Fluoroestradiol F18 merupakan analog estrogen yang bekerja dengan cara mendeteksi reseptor estrogen yang ada pada sel kanker payudara.
FDA Menyetujui Cerianna (fluoroestradiol F18) sebagai agen pencitraan PET pada pasien kanker payudara berulang atau metastatik pada tanggal 27 Mei 2020. Efektivitas Cerianna dibuktikan pada studi 1 (NCT01986569), dimana kinerja pembacaan gambar dari pencitraan dengan fluoroestradiol F18 dibandingkan dengan biopsi 85 pasien menunjukan 47 pasien dengan biopsi positif, 36 diantaranya menghasilkan pencitraan positif (skor = 3), 10 dari 11 pasien dengan pencitraan negatif palsu (skor = 3 dan 6). Kemudian 38 pasien dengan biopsi negatif mendapatkan hasil pencitraan yang negatif pula.

Karakteristik Kimia Cerianna

CERIANNA mengandung fluoroestradiol fluorine 18 (F18), analog estrogen sintetis. Secara kimiawi, fluoroestradiol F 18 adalah [18F] 16α fluoro-3,17β-diol estratriene 1,3,5 dengan berat molekul adalah 289,37.
CERIANNA adalah larutan steril, bening, tidak berwarna untuk injeksi intravena, dengan osmolaritas 340 mOsm. pH-nya berkisar antara 4,5 hingga 7,0. Komposisi produk akhir dalam larutan 40 mL adalah fluoroestradiol tidak lebih dari 5 µg, fluoroestradiol F 18148 MBq/ mL hingga 3.700 MBq / mL (4 mCi/mL hingga 100 mCi / mL), natrium askorbat 0.44% b/v, natrium klorida 0,9% b/v, dan etanol tidak lebih dari 3,2% b/v.

Profil radioterapi cerianna.

Radioterapi merupakan salah satu modalitas penting dalam tatalaksana kanker payudara. Radioterapi dalam tatalaksana kanker payudara dapat diberikan sebagai terapi kuratif ajuvan dan paliatif. CERIANNA diberi label radio dengan F 18, sebuah siklotron menghasilkan radionuklida yang meluruh dengan emisi positron menjadi oksigen stabil 18 dengan waktu paruh 109,8 menit. Foton utama yang berguna untuk pencitraan diagnostik adalah pasangan foton gamma 511 keV, yang dihasilkan dari interaksi positron yang dipancarkan dengan elektron.

Studi klinik

Efektivitas Cerianna untuk mendeteksi reseptor estrogen positif lesi kanker payudara non primer dievaluasi berdasarkan laporan studi yang diterbitkan fluoroestradiol F18. Studi 1 mendaftarkan 90 wanita (rata-rata usia 55 tahun, 39% premenopause) dengan kanker payudara invasif yang dikonfirmasi secara histologis. Para pasien pertama kali mengetahui atau menduga kambuh kanker payudara yang diobati atau kanker payudara metastasis stadium IV. Biopsi lesi di luar tulang dan daerah dengan fisiologis tinggi serapan fluoroestradiol F18 dibutuhkan Pasien yang secara bersamaan menggunakan modulator reseptor estrogen atau fulvestran menghentikannya 60 hari sebelum pemberian fluoroestradiol F18. Penggunaan penghambat aromatase secara bersamaan diizinkan. Tiga pembaca gambar tidak mengetahui semua informasi klinis, kecuali lokasi lesi biopsi terbesar, di mana ahli patologi secara independen memberikan skor Allred (0 hingga 8). Pembaca gambar juga menilai intensitas penyerapan FES pada skala tiga poin relatif terhadap distribusi biologis normal “Menurun”, “samar-samar”, atau “meningkat” (1 menjadi 3).

Mekanisme aksi

Fluoroestradiol F 18 terikat pada reseptor estrogen (ER). dengan data; Afinitas pengikatan berikut: Kd = 0,13 ± 0,02 nM, Bmax = 1901 ± 89 fmol / mg, dan IC50 = 0,085 nM, ditentukan pada sel kanker payudara manusia ER-positif.

Efek Samping

Keamanan CERIANNA dievaluasi dari studi klinis yang dipublikasikan terhadap 1.207 pasien kanker payudara yang menerima setidaknya satu pemberian fluoroestradiol F 18. Reaksi efek samping berikut terjadi pada tingkat <1%:

• Gangguan umum: nyeri di tempat suntikan
• Gangguan neurologis dan gastrointestinal: dysgeusia

Prospek Ceriana

Ceriana merupakan obat yang pertama kali disetujui FDA sebagai agent pencitraan PET untuk pasien yang terkena kanker payudara berulang atau metastatic. kanker payudara metastatik merupakan stage lanjutan dari kanker payudara dan diperkirakan sebanyak 168.000 perempuan hidup dengan kanker payudara di US hari ini. Dr. Hannah Linden seorang (medical oncology), menyebutkan bahwa tumor ER+ (estrogen receptor positive) merupakan jenis dari kanker payudara yang paling sering terjadi.

Terapi target molekular modern menunjukan outcome yang sangat baik untuk pasien kanker payudara ER+. FES memiliki kemampuan untuk mencitrakan fungsi dari ER secara tepat dan akurat untuk mentukan fungsi ER pada setiap situs metastatis. Dengan pencitraan FES pasien dapat mendapatkan terapi yang lebih tepat dan efektif. sehingga FES-PET memiliki banyak harapan untuk membantu pengobatan FES-PET. Namun karena cerianna merupakan obat yang termasuk baru, dan belum memliki banyak data seperti data adverse drug reaction, sehingga dalam penggunaannya diperlukan pengawasan dan pelaporan segera jika terjadi sesuatu dalam penggunaannya.

Sumber :
American Cancer Society. 2020. Treatment of Recurrent Breast Cancer. Tersedia online di https://www.cancer.org/cancer/breast-cancer/treatment/treatment-of-breast-cancer-by-stage/treatment-of-recurrent-breast-cancer.html [Diakses pada 18 November 2020].
Drugs.com. 2020. Cerianna FDA Approval History. Tersedia online di https://www.drugs.com/history/cerianna.html. [Diakses pada 18 November 2020]
Drugs.com. 2020. FDA Approves Cerianna. Tersedia online di https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-cerianna-fluoroestradiol-f18-pet-imaging-agent-patients-recurrent-metastatic-breast-5249.html [Diakses pada 18 November 2020]
Departement of Medicine University of Washington. 2020. First PET imaging agent for breast cancer patients approved by FDA. Tersedia online di https://medicine.uw.edu/news/first-pet-imaging-agent-breast-cancer-patients-approved-fda [Diakses pada 18 November 2020]
FDA. 2020. CERIANNA™. Tersedia online di https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/212155s000lbl.pdf. [Diakses pada 18 November 2020]
Malvern, Pa & New York, N.Y. 2020. PETNET Solutions and Zionexa USA Announce
FDA Approval of Cerianna (fluoroestradiol F 18). Tersedia online di https://www.zionexa.com/wp-content/uploads/2020/05/press-release-zionexa-petnet-cerianna-fda-approval.pdf [ Diakses pada 18 November 2020]
The Global Cancer Observatory. 2020. Indonesian Fact Sheets. Tersedia online di https://gco.iarc.fr/today/data/factsheets/populations/360-indonesia-fact-sheets.pdf [Diakses pada 18 November 2020]