Artikel Terkait
Majalah Farmasetika – Polimer adalah tulang punggung sistem pengiriman obat karena dapat mengontrol pelepasan obat dari perangkat. Polimer yang dapat terbiodegradasi menarik perhatian penggunaannya karena dapat terdegradasi menjadi monomer yang tidak beracun dan yang paling penting, laju pelepasan obat yang konstan dapat dicapai dari perangkat pelepasan terkontrol berbasis polimer yang dapat terbiodegradasi.
Polimer biodegradable telah banyak digunakan dalam aplikasi biomedis karena diketahui biokompatibilitas dan biodegradabilitasnya. kemajuan ini berkontribusi untuk membuat perawatan dalam bidang kesehatan lebih efisien, meminimalkan efek samping dan jenis ketidaknyamanan lainnya bagi pasien. Peran utama polimer adalah melindungi obat dari lingkungan fisiologis dan memperpanjang pelepasan obat untuk meningkatkan stabilitasnya.
Polimer dalam penhantaran obat
Polimer telah banyak digunakan dalam berbagai bidang kesehatan seperti sistem penghantaran obat, pengembangan perancah dalam rekayasa jaringan, implantasi perangkat medis dan organ buatan, kedokteran gigi, perbaikan tulang, dan banyak bidang medis lainnya. Polimer adalah tulang punggung sistem pengiriman obat karena dapat mengontrol pelepasan obat dari perangkat (Madan et al., 2021).
Kemajuan dalam pengiriman obat menggunakan polimer telah menyebabkan pengembangan beberapa sistem penghantaran obat baru. Perkembangan teknologi mencakup modifikasi obat dengan cara kimia penghantaran obat berbasis pembawa dan penjeratan obat dalam matriks polimer atau di dalam pompa yang ditempatkan di tempat yang diinginkan.
Polimer biodegradable yang luas telah banyak digunakan dalam aplikasi biomedis karena dikenal biokompatibilitas dan biodegradabilitasnya. Dalam bidang biomedis, berkontribusi untuk membuat perawatan medis lebih efisien dan meminimalkan efek samping dan jenis ketidaknyamanan lainnya bagi pasien (Dineshkumar et al., 2023).
Jenis sistem pengiriman obat
1. Mikrosfer
Mikrosfer digambarkan sebagai bola kecil dengan matriks bagian dalam berpori dan permukaan halus dan berpori hingga tidak beraturan dan tidak berpori. Obat ketika dienkapsulasi tersebar di seluruh matriks bagian dalam. Kisaran ukuran mikrosfer biasanya berdiameter 1 hingga 500 μm. Mikrosfer poli (laktat-ko-glikolat) semakin menjadi fokus upaya penelitian dalam komunitas ilmiah dan industri farmasi. Aplikasi mikrosfer sebagai kendaraan pengiriman obat telah meningkat sejalan dengan perluasan sektor bioteknologi (Malik, 2017).
2. Nanopartikel Polimer sebagai Pembawa Obat
Entitas kimia tertentu dengan cepat terdegradasi dan/atau dimetabolisme setelah pemberian (peptida, protein, dan asam nukleat). Ini adalah alasan gagasan bahwa nanoteknologi dapat digunakan untuk memodifikasi atau bahkan untuk mengontrol distribusi obat pada tingkat jaringan, seluler, atau sub seluler telah muncul. Di antara teknologi yang digunakan untuk penargetan obat adalah nanopartikel berbasis polimer, yang telah dikembangkan, ketika kemajuan dalam kimia polimer memungkinkan desain bahan biodegradable dan biokompatibel. Nanopartikel dapat didefinisikan sebagai sistem koloid submikron (<1 μm) yang umumnya terdiri dari polimer. Nanopartikel dapat diberikan secara intravena tanpa risiko embolisasi. Bergantung pada metode yang digunakan dalam pembuatan nanopartikel, nanosfer atau nanokapsul dapat diperoleh. Nanospheres adalah sistem matriks di mana obat tersebar dalam polimer di seluruh partikel. Sebaliknya, nanokapsul adalah sistem vesikular, yang dibentuk oleh inti cairan yang mengandung obat (berair atau lipofilik) yang dikelilingi oleh membran polimer tunggal (Markowicz-piasecka et al., 2022)
3. Misel
Polimer misel menunjukkan banyak sifat menarik sebagai pembawa farmasi. Mereka stabil baik in vitro dan in vivo, dapat dimuat dengan berbagai macam agen farmasi yang sulit larut, secara efektif terakumulasi di area tubuh patologis dengan pembuluh darah yang terganggu dan dapat ditargetkan dengan menempelkan berbagai ligan spesifik ke permukaannya (Markowicz-piasecka et al., 2022)
4. Polimer vesikel
Polimer vesikel dapat dibuat dari berbagai makromolekul, yang meliputi: kopolimer blok, kopolimer cangkok acak, dan polimer yang mengandung gugus liontin atau terminal berat molekul rendah hidrofobik. Partikel keras ini, yang berada dalam domain ukuran nanometer dan mikrometer, dapat digunakan untuk penargetan obat, persiapan sistem pelepasan responsif, dan aplikasi penghantaran obat lainnya (Madan et al., 2021).
5. Konjugat polimer obat
Konjugat obat antikanker polimer diarahkan untuk mengidentifikasi mekanisme kerja obat bebas dan terikat polimer pada tingkat seluler dan subseluler. PEG dan PAMAM secara kovalen terkonjugasi dengan obat kemoterapi Paclitaxil untuk meningkatkan efisiensinya sebagai sistem penghantaran obat anti kanker (Srivastava et al., 2016).
Mekanisme umum pelepasan obat dari polimer
1. Difusi
Difusi terjadi ketika obat atau zat aktif lainnya melewati polimer yang membentuk perangkat pelepasan terkontrol. Difusi terjadi ketika obat berpindah dari matriks polimer ke lingkungan eksternal. Dalam sistem ini, kombinasi matriks polimer dan agen bioaktif yang dipilih harus memungkinkan obat untuk berdifusi melalui pori-pori atau struktur makromolekul polimer (Poddar et al., 2010).
2. Degradasi
Polimer biodegradable terdegradasi di dalam tubuh sebagai hasil dari proses biologis alami, menghilangkan kebutuhan untuk menghilangkan sistem penghantaran obat setelah pelepasan zat aktif telah selesai. Sebagian besar polimer yang dapat terbiodegradasi dirancang untuk terdegradasi sebagai hasil dari hidrolisis rantai polimer menjadi senyawa yang dapat diterima secara biologis dan semakin kecil (Poddar et al., 2010).
3. Pembengkakan
Polimer awalnya kering dan ketika ditempatkan di dalam tubuh akan menyerap air atau cairan tubuh lainnya dan membengkak. Pembengkakan meningkatkan kandungan pelarut berair di dalam formulasi serta ukuran mesh polimer, memungkinkan obat berdifusi melalui jaringan yang membengkak ke lingkungan luar (Poddar et al., 2010).
Jenis-jenis polimer
1. Polimer biodegradable memiliki ikatan hidrolitik atau proteolitik yang labil di tulang punggungnya untuk membuatnya dapat terdegradasi secara kimia. Saat ini ada dua jenis polimer biodegradable: polimer alami dan polimer sintetik. Kolagen dan gelatin merupakan dua polimer biodegradasi alami yang banyak digunakan dalam obat-obatan. Kolagen bersifat biokompatibel, tidak beracun, dapat dengan mudah diisolasi dan dimurnikan dalam jumlah besar. Gelatin adalah polimer yang lebih dapat diubah. Gelatin mudah tersedia, memiliki profil antigen yang rendah dan memiliki afinitas pengikatan yang rendah terhadap molekul obat. Semua sifat ini membuatnya cocok untuk pengiriman obat. Gelatin berikatan silang dengan glutaraldehyde untuk menyiapkannya sistem penghantaran obat (Dineshkumar et al., 2023). Polimer sintetik biodegradable yang meliputi PLA, PLGA, PGA, poli (fosfazena), poli (kaprolakton), poli (anhidrida), poli (fosfoester), poli (sianoakri lates), poli (asam akrilat), poli (amida) , poli (orto ester), polietilen glikol, dan polivinil alkohol dan poli (isobutilsinoakrilat), poli (etilen oksida), dan poli (paradioksana). Di antaranya, PLGA, kopolimer PLA dan PGA sebagian besar digunakan polimer dalam pengiriman obat (Srivastava et al., 2016).
2. Polimer Non-biodegradable
Polimer non-biodegradable sering digunakan dalam sistem yang dilepaskan dengan cara difusi. Karena polimer yang tidak dapat terbiodegradasi, tidak ada pelepasan awal dalam sistem yang dikendalikan difusi. Permeabilitas dan ketebalan polimer, kelarutan dan area pelepasan obat menentukan kinetika pelepasan obat dari sistem kontrol difusi. Silikon, polivinil alkohol, dan etil vinil asetat banyak digunakan dalam formulasi obat. Silikon digunakan sebagai bahan permeabel atau kedap air. Permeabilitas silikon ditentukan oleh ketebalan dan grade yang digunakan. Etil vinil asetat tidak dapat ditembus oleh banyak obat, oleh karena itu, umumnya digunakan sebagai membran yang mengelilingi inti obat. Ada pengurangan area pelepasan karena membran etil vinil asetat, sehingga mengurangi laju pelepasan obat. Polivinil alkohol sebagai membran elusi terkontrol pada daerah pelepasan karena bersifat permeabel terhadap berbagai obat lipofilik (Srivastava et al., 2016).
Aplikasi polimer dalam penghantaran obat
Poly (vinyl pyrrolidone) adalah polimer yang digunakan dalam pembuatan betadine (iodine complex of PVP) dengan toksisitas lebih rendah dari yodium, pengganti plasma, granulasi tablet. Poli (vinil alkohol) adalah polimer yang digunakan sebagai pengikat tablet, pelapis tablet. Poly(glycolic acid) digunakan dalam pembuatan implan (Dineshkumar et al., 2023).
Kesimpulan
Polimer cukup menguntungkan dalam pengiriman obat. Hal ini mengarah pada peningkatan pemberian obat dengan farmakokinetik yang lebih baik dalam menangani semua parameter keamanan. Mekanisme dan waktu yang dibutuhkan untuk sistem penghantaran obat untuk jaringan atau kompartemen seluler tertentu masih perlu dipelajari. Dalam sistem penghantaran obat yang ditargetkan, lokasi aksi harus diketahui dengan jelas. Polimer biokompatibel memberikan kontrol yang lebih baik terhadap toksisitas ini mengarah pada pengiriman obat yang lebih efektif dan memastikan keselamatan pasien.
Daftar pustaka
Dineshkumar, S., Rao, C. V. S. B., Mukherjee, C., Varghese, D., Krishna, J. S., Boominathan, T., Dineshkumar, S., & Rao, C. V. S. B. (2023). Recent Advances in Biodegradable Polymers – Properties , Applications and Future Prospects. European Polymer Journal. https://doi.org/10.1016/j.eurpolymj.2023.112068
Madan, H. S., Nakhate, & D, H. L. (2021). Polymer in Pharmaceutical Drug Delivery System. International Journal for Research in Applied Science and Engineering Technology.
Malik, A. (2017). Micrrosphare A Novel Drug Delivery System. International Journal of Scientific Research, 6(3).
Markowicz-piasecka, M., Dar, P., Markiewicz, A., Sikora, J., Kumar, S., Bagina, S., & Huttunen, K. M. (2022). Current approaches to facilitate improved drug delivery to the central nervous system. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, 181(October), 249–262. https://doi.org/10.1016/j.ejpb.2022.11.003
Poddar, R. K., Rakha, P., Singh, S., & Mishra, D. (2010). Bioadhesive Polymers as Platform for Drug Delivery. Journal of Pharmaceutical Dosage Forms and Technology.
Srivastava, A., Yadav, T., Sharma, S., Nayak, A., & Kumari, A. (2016). Polymers in Drug Delivery. Journal of Biosciences and Medicines, 4, 69–84.
