Home / Sediaan & Alkes / Solid & Semisolid / Terobosan Baru Trulance® (Plecanatide), Solusi Untuk Perawatan Konstipasi

Terobosan Baru Trulance® (Plecanatide), Solusi Untuk Perawatan Konstipasi

farmasetika.com – Konstipasi adalah sulit atau jarangnya buang air besar, sering disertai dengan tegang atau buang air yang tidak tuntas. IBS-C (IBS dengan dominan konstipasi), merupakan salah satu jenis dari sindrom iritasi usus besar, kondisi gangguan saluran cerna kronis umum yang memengaruhi usus besar. CIC (Chronic Idiopathic Constipation) merupakan gangguan fungsi usus yang ditandai dengan sulit, jarang, dan/atau buang air besar dengan tidak terasa tuntas. Selain menyebabkan gejala sakit perut dan terasa kembung, keduanya dapat menurunkan kualitas hidup penderitanya (Weaver et al., 2017; Lacy, 2019; Kamuda dan Mazzola, 2018).

Sebelumnya, hanya ada dua obat yang disetujui untuk mengatasi CIC pada orang dewasa yaitu Linaclotide (Linzess, Allergan) dan Lubiprostone (Amitiza, Sucampo AG). Linaclotide adalah agonis guanylate cyclase-C (GC-C), dan Lubiprostone adalah aktivator saluran klorida. Kedua obat ini telah terbukti efektif dan ditoleransi dengan baik untuk pengobatan CIC. Selain itu, Linaclotide juga disetujui untuk pengobatan IBS-C, dan Lubiprostone disetujui untuk pengobatan IBS-C pada wanita serta sembelit akibat induksi opioid pada pasien tertentu (Kamuda dan Mazzola, 2018).

Terobosan baru : Trulance®  

Dalam dunia medis, upaya pembaruan adalah suatu hal yang terus dilakukan. Salah satunya adalah upaya penemuan obat baru. Pada 2018 lalu, Synergy Pharmaceuticals Inc. menyatakan bahwa Food and Drug Administration (FDA) telah menyetujui penggunaan Trulance®  (plecanatide) 3 mg tablet untuk mengatasi sindrom iritasi usus besar dengan sembelit (IBS-C) pada orang dewasa. Khasiat ini merupakan khasiat kedua untuk Trulance®  , yang sebelumnya telah disetujui untuk mengatasi konstipasi idiopatik kronis (CIC) pada orang dewasa.

Trulance®   (plecanatide) merupakan obat disetujui untuk mengatasi CIC atau IBS-C pada orang dewasa. Plecanatide sebagai zat aktif merupakan analog struktural dari uroguanylin, suatu peptida gastrointestinal manusia yang terbentuk secara alami dan endogen. Plecanatide adalah 16 asam amino peptida dengan nama kimia berikut: L-Leucine, L-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-α-glutamyl-L-cysteinyl-L-α-glutamyl-L-leucyl-L-cysteinyl -L-valil-L-asparaginil-L-valil-L-alanyl-L-sisteinil-L-threonylglikil-L-sisteinil-, siklik (4 → 12), (7 → 15) -bis (disulfida). Plecanatide berfungsi sebagai agonis yang mengaktivasi guanylate cyclase-C (GC-C). Aktivasi ini merangsang sekresi klorida dan bikarbonat ke dalam lumen usus menghasilkan peningkatan cairan usus dan menjaga konsistensi feses agar fungsi usus teratur.

Penyerapan plecanatide sedikit

Plecanatide hanya diserap sedikit setelah dikonsumsi secara oral. Plecanatide oral dilokalisasi ke saluran pencernaan di mana ia bekerja sehingga bersifat lokal. Plecanatide juga dimetabolisme di dalam saluran pencernaan menjadi metabolit aktifnya dengan menghilangkan bagian leusin terminal. Baik plecatiatide dan metabolitnya, keduanya terurai dalam lumen usus menjadi pecahan peptida yang lebih kecil dan asam amino yang terbentuk secara alami. Tidak ada penelitian mengenai ekskresi plecanatide yang dilakukan pada manusia. Plecanatide dan metabolit aktifnya tidak dapat diukur dalam plasma setelah pemberian dosis klinis yang dianjurkan.

Sehubungan dengan pengaruh makanan, pasien yang mengonsumsi makanan rendah lemak, rendah kalori atau makanan tinggi lemak, tinggi kalori menunjukkan bahwa terjadi pengeluaran feses yang lebih longgar daripada pasien yang berpuasa hingga 24 jam setelah pemberian plecanatide dosis tunggal 9 mg.

Efek samping plecanatide

Beberapa efek samping yang dapat ditimbulkan diantaranya adalah diare. Diare berat dilaporkan pada 0,6% dari pasien yang diobati dengan Trulance®   dibandingkan dengan 0,3% dari pasien yang diobati dengan plasebo. Diare berat dilaporkan terjadi dalam 3 hari pertama pengobatan. Trulance®   dikontraindikasikan untuk pasien di bawah 6 tahun dan dihindari pada anak di bawah 18 tahun. Penggunaan pada pasien anak-anak dikhawatirkan akan menginduksi dehidrasi serius akibat diare berat.

Pada pengembangannya, uji klinis Trulance® (plecanatide) 3 mg sekali sehari untuk penatalaksanaan gejala CIC ditetapkan dalam dua studi klinis 12-minggu, double-blind, terkontrol plasebo, acak, multisenter pada pasien dewasa dengan total 905 pasien (Studi 1) dan 870 pasien (Studi 2) dibandingkan dengan plasebo. Sedangkan dalam uji klinis Trulance® (plecanatide) 3 mg sekali sehari untuk penatalaksanaan gejala IBS-C ditetapkan dalam dua studi klinis multisenter ganda, buta ganda, terkontrol plasebo, acak, multisenter pada pasien dewasa dengan total 699 pasien (Studi 3) dan 754 pasien (Studi 4) dibandingkan dengan plasebo. Dalam studi klinis ini, obat diberikan tanpa memperhatikan asupan makanan.

Pemerian plecanatide

Plecanatide berupa serbuk amorf, berwarna putih hingga putih pucat. Plecanatide merupakan salah satu bahan yang larut dalam air. Bentuk sediaan Trulance® adalah sediaan padat berupa tablet dengan pelepasan segera. Tablet dengan pelepasan segera adalah tablet yang dapat hancur dengan cepat dan melarut untuk melepaskan obatnya.

Tablet Trulance® mengandung zat aktif plecanatide sebanyak 3 mg dengan hanya sedikit bahan eksipien tambahan yang meliputi selulosa mikrokristalin (MCC) sebagai pengisi dan magnesium stearat sebagai zat pelicin. Formula yang sederhana ini mendukung untuk pembuatan sediaan tablet yang mampu melarut dengan cepat. Dengan cepatnya tablet itu melarut, maka semakin cepat juga obat dilepaskan dan semakin cepat pula obat itu mampu bekerja.

Pemberian bat secara oral merupakan rute paling populer karena mudah, tidak rasa sakit, fleksibel dan yang paling penting adalah tingkat kepatuhan pasien yang tinggi. Selain itu, kelebihannya adalah dalam pembuatannya tidak memerlukan kondisi steril sehingga lebih murah untuk diproduksi. Kepatuhan pasien, dosis dengan presisi tinggi, dan efisiensi produksi menjadikan tablet sebagai sediaan padat pilihan. Perkembangan teknologi penghantaran protein secara oral yang ditingkatkan dengan tablet pelepasan segera sangat menjanjikan untuk penghantaran obat-obatan peptida. Banyak pasien yang memerlukan onset tindakan cepat dalam kondisi terapi tertentu sehingga diperlukan obat dengan pelepasan segera (Sandeep dan Gupta, 2013).

Dosis

Dosis Trulance®   yang disarankan untuk pengobatan CIC dan IBS-C adalah 3 mg diminum sekali sehari. Tablet plecanatide dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan dan harus ditelan secara utuh. Untuk orang dewasa yang mengalami kesulitan menelan, tablet dapat dihancurkan dan diberikan secara oral baik dalam saus apel, dengan air, atau diberikan dengan air melalui pemberian nasogastrik atau lambung. Petunjuk penggunaannya dapat dilihat pada petunjuk khusus penggunaan obat dalam informasi obat.

Dengan demikian, Trulance® merupakan salah satu alternatif yang menjanjikan dalam mengatasi konstipasi baik pada kasus IBS-C maupun CIC.

Sumber :

Baca :  Mersifarma Luncurkan Obat Anti Depresi dan Kecemasan ELXION®

Kamuda, J. A., dan Mazzola, Nissa. 2018. Plecanatide (Trulance®  ) for Chronic Idiopathic Constipation and Irritable Bowel Syndrome With Constipation. P & T : a peer-reviewed journal for formulary management. Vol 43(4): 207–232.

Lacy, Brian E. 2019. Update on the Management of Chronic Idiopathic Constipation. Am J Manag Care. Vol 25(4 Suppl):S55-S62.

Sandeep, N. dan Gupta, M. M. 2013. Immediate Drug Release Dosage Form: A Review. Journal of Drug Delivery & Therapeutics. Vol  3(2): 155-161.

Trulance®  ®  (Plecanatide) Prescribing Information. 2018. Trulance®   Full Prescribing Information. New York : Synergy Pharmaceuticals, Inc.; 2018. Tersedia Online https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/208745s001lbl.pdf [Diakses 26 Oktober 2019].

Weaver, K. R., Melkus, G. D., & Henderson, W. A. (2017). Irritable Bowel Syndrome. The American journal of nursing117(6), 48–55. doi:10.1097/01.NAJ.0000520253.57459.01

Penulis : Diah Siti Fatimah, Mahasiswa Sarjana Farmasi, Universitas Padjadjaran

Share this:
  • 26
  •  
  •  
  •  
  •  
  •  
  •  
    26
    Shares

About farmasetika.com

Farmasetika.com merupakan situs yang berisi informasi farmasi terkini berbasis ilmiah dan praktis. Sign Up untuk bergabung di komunitas farmasetika.com. Download aplikasi Tapatalk, Caping, atau Baca di smartphone, Ikuti twitter, instagram dan facebook kami. Terimakasih telah ikut bersama memajukan bidang farmasi di Indonesia.

Check Also

Triclabendazole, Obat Cacing Hati Terbaru

farmasetika.com – Tablet Egaten yang mengandung triclabendazole telah disetujui oleh Badan Pengawasan Obat dan Makanan …

Leave a Reply

This site uses Akismet to reduce spam. Learn how your comment data is processed.

Skip to toolbar